25 dicembre 2024
Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva
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Cos'è Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva (efavirenz + emtricitabina + tenofovir disoproxil fumarato)
Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva è un farmaco a base di efavirenz + emtricitabina + tenofovir disoproxil fumarato, appartenente al gruppo terapeutico Antiretrovirali.
A cosa serve Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva e perchè si usa
Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva è una combinazione a dose fissa di efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil. È indicato per il trattamento dell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) negli adulti di età pari o superiore ai 18 anni con soppressione virologica a livelli di HIV-1 RNA <50 copie/ml per più di tre mesi con la terapia antiretrovirale di combinazione in corso. I pazienti non devono aver manifestato fallimenti virologici con qualsiasi terapia antiretrovirale precedente e prima dell'inizio del primo regime antiretrovirale non devono essere stati portatori di ceppi virali con mutazioni conferenti resistenza significativa ad uno qualsiasi dei tre componenti contenuti in Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).
La dimostrazione dei benefici dell'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil è principalmente basata sui dati a 48 settimane di uno studio clinico nel quale pazienti con soppressione virologica stabile in terapia antiretrovirale di combinazione sono passati al trattamento con efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil (vedere paragrafo 5.1). Non sono attualmente disponibili dati derivati da studi clinici con l'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil in pazienti non pretrattati o in pazienti intensamente pretrattati.
Non sono disponibili dati che supportino l'uso dell'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil in combinazione con altri antiretrovirali.
Indicazioni: come usare Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva, posologia, dosi e modo d'uso
La terapia deve essere avviata da un medico con esperienza nel campo dell'infezione da HIV.
Posologia
Adulti
La dose raccomandata di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva è di una compressa, assunta per via orale, una volta al giorno.
Se il paziente dimentica una dose di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva entro 12 ore dall'ora abituale di assunzione, deve assumere Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva al più presto e proseguire con lo schema di dosaggio abituale. Se il paziente dimentica una dose di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva per oltre 12 ore ed è quasi l'ora della dose successiva, non deve assumere la dose dimenticata e proseguire semplicemente con lo schema di dosaggio abituale.
Se il paziente vomita entro 1 ora dall'assunzione di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva, deve assumere un'altra compressa. Se il paziente vomita oltre 1 ora dopo l'assunzione di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva, non è necessario che assuma un'ulteriore dose.
Si raccomanda di assumere Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva a stomaco vuoto, dal momento che l'assunzione di cibo può aumentare l'esposizione a efavirenz e comportare un aumento nella frequenza di reazioni avverse (vedere paragrafi 4.4 e 4.8). Per migliorare la tollerabilità ad efavirenz riguardo agli effetti indesiderati a carico del sistema nervoso, si consiglia la somministrazione del medicinale al momento di coricarsi (vedere paragrafo 4.8).
Si prevede che l'esposizione a tenofovir (AUC) sia ridotta di circa il 30% dopo somministrazione dell'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil a stomaco vuoto, rispetto all'assunzione del componente singolo tenofovir disoproxil con un pasto (vedere paragrafo 5.2). Non sono disponibili dati sul significato clinico della riduzione dell'esposizione farmacocinetica. Nei pazienti con soppressione virologica, ci si attende che la rilevanza clinica di tale riduzione sia limitata (vedere paragrafo 5.1).
Nel caso in cui fosse indicata l'interruzione della terapia per uno dei componenti di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva, o nel caso in cui fosse necessario un adattamento della dose, sono disponibili formulazioni separate di efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil. Si rimanda al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto di questi medicinali.
In caso di interruzione della terapia con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva, è necessario tenere presente la lunga emivita di efavirenz (vedere paragrafo 5.2) e la lunga emivita intracellulare di tenofovir ed emtricitabina. A causa della variabilità interpaziente di questi parametri e del rischio che si sviluppi resistenza, devono essere consultate le linee guida terapeutiche per il trattamento dell'HIV, tenendo anche presente il motivo di interruzione del trattamento.
Adattamento della dose
In caso di co-somministrazione di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva e rifampicina a pazienti di peso pari o superiore a 50 kg, si può prendere in considerazione una dose supplementare di 200 mg/die (800 mg in totale) di efavirenz (vedere paragrafo 4.5).
Popolazioni speciali
Anziani
Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva deve essere somministrato con cautela ai pazienti anziani (vedere paragrafo 4.4).
Compromissione renale
L'uso di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva non è raccomandato nei pazienti con moderata o grave compromissione renale (clearance della creatinina (CrCl) < 50 ml/min). Nei pazienti con moderata o grave compromissione renale è richiesto un adattamento degli intervalli di dose di emtricitabina e tenofovir disoproxil, adattamento che non può essere ottenuto con la compressa della combinazione (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).
Compromissione epatica
La farmacocinetica di efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil non è stata studiata nei pazienti con compromissione epatica. I pazienti affetti da malattie epatiche di grado lieve (Child-Pugh-Turcotte (CPT), di classe A) possono essere trattati con la dose dell'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil normalmente raccomandata (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 5.2). I pazienti devono essere accuratamente tenuti sotto controllo per eventuali reazioni avverse, specialmente per i sintomi a carico del sistema nervoso correlati ad efavirenz (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Se la terapia con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva viene interrotta in pazienti co-infetti da HIV e HBV, questi pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo per rilevare esacerbazioni dell'epatite (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l'efficacia dell'associazione efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil nei bambini al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite (vedere paragrafo 5.2).
Modo di somministrazione
Le compresse di Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva devono essere inghiottite intere con acqua, una volta al giorno.
Controindicazioni: quando non dev'essere usato Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Grave compromissione epatica (CPT di classe C) (vedere paragrafo 5.2).
Co-somministrazione con terfenadina, astemizolo, cisapride, midazolam, triazolam, pimozide, bepridil o con gli alcaloidi della segale cornuta (ad es. ergotamina, diidroergotamina, ergonovina e metilergonovina). La competizione per il citocromo P450 (CYP) 3A4 da parte di efavirenz può inibire il metabolismo e creare potenziali reazioni avverse gravi e/o fatali (ad es. aritmie cardiache, sedazione prolungata o depressione respiratoria) (vedere paragrafo 4.5).
Co-somministrazione con elbasvir/grazoprevir a causa di una riduzione significativa prevista delle concentrazioni plasmatiche di elbasvir e grazoprevir. Questo effetto è dovuto all'induzione del CYP3A4 o della P-gp da parte di efavirenz, che può determinare la perdita dell'efficacia terapeutica di elbasvir/grazoprevir (vedere paragrafo 4.5)
Co-somministrazione con voriconazolo. Efavirenz riduce significativamente le concentrazioni plasmatiche di voriconazolo mentre a sua volta il voriconazolo aumenta, in modo altrettanto significativo, le concentrazioni plasmatiche di efavirenz. Dal momento che Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva è un medicinale di combinazione a dose fissa, la dose di efavirenz non può essere modificata (vedere paragrafo 4.5).
Co-somministrazione con preparazioni erboristiche contenenti l'erba di S. Giovanni (Hypericum perforatum) per non rischiare la diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e la diminuzione dell'effetto clinico di efavirenz (vedere paragrafo 4.5).
Somministrazione a pazienti con:
- anamnesi familiare di morte improvvisa o prolungamento congenito dell'intervallo QTc visibile da elettrocardiogramma o con qualsiasi altra condizione medica nota per prolungare l'intervallo QTc.
- anamnesi di aritmie cardiache sintomatiche o con bradicardia clinicamente significativa o con insufficienza cardiaca congestizia accompagnata da una ridotta frazione di eiezione del ventricolo sinistro.
- gravi disturbi dell'equilibrio elettrolitico, ad es., ipocaliemia o ipomagnesiemia.
Co-somministrazione con farmaci noti per prolungare l'intervallo QTc (proaritmici).
Tali farmaci includono:
- antiaritmici delle classi IA e III,
- neurolettici, agenti antidepressivi,
- alcuni antibiotici, inclusi alcuni agenti delle seguenti classi: macrolidi, fluorochinoloni, agenti antifungini imidazolici e triazolici,
- alcuni antistaminici non sedativi (terfenadina, astemizolo),
- cisapride,
- flecainide,
- alcuni antimalarici,
- metadone (vedere paragrafi 4.4, 4.5 e 5.1).
Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir Disoproxil Zentiva può essere usato durante la gravidanza e l'allattamento?
Donne in età fertile (vedere in basso e paragrafo 5.3)
Le donne in trattamento con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva devono evitare la gravidanza. Le donne in età fertile devono eseguire un test di gravidanza prima di iniziare il trattamento con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva.
Misure contraccettive negli uomini e nelle donne
Durante il trattamento con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva devono essere sempre utilizzati contraccettivi di barriera in associazione con altri metodi anticoncezionali (ad es. contraccettivi orali o altri contraccettivi ormonali, vedere paragrafo 4.5).
A causa della lunga emivita di efavirenz, si raccomanda l'uso di misure contraccettive adeguate ancora per 12 settimane dopo il termine del trattamento con Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva.
Gravidanza
Efavirenz
Ci sono stati sette report retrospettivi di casi riferibili a difetti del tubo neurale, incluso il meningomielocele, tutti in madri esposte a regimi contenenti efavirenz (escluse compresse contenenti qualsiasi combinazione in dose fissa di efavirenz) durante il primo trimestre. Sono stati riportati due casi aggiuntivi (1 prospettico e 1 retrospettivo) che includono eventi compatibili con difetti al tubo
neurale con l'uso di compresse di combinazione contenenti dose fisse di efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil. Una relazione causale di tali eventi con l'uso di efavirenz non è stata stabilita, ed il denominatore è sconosciuto. Poiché i difetti del tubo neurale si verificano durante le prime 4 settimane di sviluppo fetale (il momento in cui i tubi neurali si saldano), questo potenziale rischio riguarderebbe donne esposte ad efavirenz durante il primo trimestre di gravidanza.
A partire da Luglio 2013, il Registro delle Gravidanze in corso di trattamento con Antiretrovirali (Antiretroviral Pregnancy Registry, APR) ha ricevuto report prospettici di 904 gravidanze con esposizione nel primo trimestre a regimi contenenti efavirenz, che sono esitate in 766 nati vivi. In un bambino è stato riportato un difetto del tubo neurale, e la frequenza e l'andamento degli altri difetti alla nascita sono stati simili a quelli osservati in bambini esposti a regimi non contenenti efavirenz, così come in controlli HIV negativi. L'incidenza di difetti del tubo neurale nella popolazione generale è compresa tra 0,5-1 caso per 1.000 nati vivi.
Sono state osservate malformazioni nei feti di scimmie trattate con efavirenz (vedere paragrafo 5.3).
Emtricitabina e tenofovir disoproxil
Un elevato numero di dati in donne in gravidanza (oltre 1.000 gravidanze esposte) indica che emtricitabina e tenofovir disoproxil non causano malformazioni o tossicità fetale/neonatale. Gli studi sugli animali condotti con emtricitabina e tenofovir disoproxil non mostrano una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).
Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna rendano necessario il trattamento con efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil.
Allattamento
È stato dimostrato che efavirenz, emtricitabina e tenofovir sono escreti nel latte materno. Esistono informazioni insufficienti relative agli effetti di efavirenz, emtricitabina e tenofovir su neonati/lattanti. Il rischio per i lattanti non può essere escluso. Pertanto Efavirenz/Emtricitabina/Tenofovir disoproxil Zentiva non deve essere usato durante l'allattamento.
Come regola generale, si raccomanda che le donne infette da HIV non allattino i propri neonati, per evitare la trasmissione del virus HIV al neonato.
Fertilità
Non sono disponibili dati sull'effetto di efavirenz/emtricitabina/tenofovir disoproxil negli esseri umani. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi di efavirenz, emtricitabina o tenofovir disoproxil sulla fertilità.
Patologie correlate:
Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.
Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico
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