Orserdu 86 mg 28 compresse rivestite con film

Orserdu 86 mg 28 compresse rivestite con film è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa da rinnovare volta per volta vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - Oncologo (classe CN), a base di elacestrant, appartenente al gruppo terapeutico Antiestrogeni. E' commercializzato in Italia da Menarini Stemline Italia Sr.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• INTERAZIONI
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

Stemline Therapeutics BV

CONCESSIONARIO:

Menarini Stemline Italia Sr.l.

MARCHIO

Orserdu

CONFEZIONE

86 mg 28 compresse rivestite con film

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

PRINCIPIO ATTIVO
elacestrant

GRUPPO TERAPEUTICO
Antiestrogeni

CLASSE
CN

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa da rinnovare volta per volta vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - Oncologo

PREZZO
4676,13 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Orserdu disponibili in commercio:

• orserdu 345 mg 28 compresse rivestite con film
• orserdu 86 mg 28 compresse rivestite con film (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Orserdu »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Orserdu? Perchè si usa?

ORSERDU in monoterapia è indicato per il trattamento di donne in postmenopausa, e di uomini, con carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico positivo per i recettori degli estrogeni (ER) e negativo per HER2, con una mutazione attivante di ESR1, che mostrano progressione della malattia in seguito ad almeno una linea di terapia endocrina comprendente un inibitore di CDK 4/6.


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Orserdu?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Orserdu?

Compromissione epatica

ORSERDU viene metabolizzato dal fegato e una compromissione della funzionalità epatica può aumentare il rischio di reazioni avverse. Pertanto, ORSERDU deve essere usato con cautela nei pazienti con compromissione epatica e costoro devono essere sottoposti a un attento monitoraggio regolare per l'insorgenza di reazioni avverse. Nei pazienti con compromissione epatica moderata la somministrazione di elacestrant deve essere eseguita con cautela alla dose di 258 mg una volta al giorno (vedere paragrafo 4.2). In assenza di dati clinici, elacestrant non è raccomandato nei pazienti con compromissione epatica severa (Child-Pugh C) (vedere paragrafo 4.2).

Uso concomitante con inibitori del CYP3A4

Deve essere evitata la somministrazione concomitante di ORSERDU con inibitori forti del CYP3A4 tra cui, a titolo esemplificativo ma non esaustivo: claritromicina, indinavir, itraconazolo, ketoconazolo, lopinavir/ritonavir, nefazodone, nelfinavir, posaconazolo, saquinavir, telaprevir, telitromicina, voriconazolo e pompelmo o succo di pompelmo. Deve essere preso in considerazione un medicinale concomitante alternativo senza alcun potenziale di inibizione del CYP3A4 o con potenziale minimo. Qualora non sia possibile evitare il forte inibitore del CYP3A4, occorre procedere a un adeguamento della dose di ORSERDU (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).

Deve essere evitata la somministrazione concomitante di ORSERDU con inibitori moderati del CYP3A4 tra cui, a titolo esemplificativo ma non esaustivo: aprepitant, ciprofloxacina, conivaptan, crizotinib, ciclosporina, diltiazem, dronedarone, eritromicina, fluconazolo, fluvoxamina, succo di pompelmo, imatinib, isavuconazolo, tofisopam e verapamil. Deve essere preso in considerazione un medicinale concomitante alternativo senza alcun potenziale di inibizione del CYP3A4 o con potenziale minimo. Qualora non sia possibile evitare l'inibitore moderato del CYP3A4, occorre procedere a un adeguamento della dose di ORSERDU (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).

Uso concomitante con induttori del CYP3A4

Deve essere evitata la somministrazione concomitante di ORSERDU con induttori forti del CYP3A4 tra cui, a titolo esemplificativo ma non esaustivo: fenitoina, rifampicina, carbamazepina ed erba di San Giovanni (Hypericum perforatum). Deve essere preso in considerazione un medicinale concomitante alternativo senza alcun potenziale di induzione del CYP3A4 o con potenziale minimo. Qualora non sia possibile evitare il forte induttore del CYP3A4, occorre procedere a un adeguamento della dose di ORSERDU (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).

Deve essere evitata la somministrazione concomitante di ORSERDU con induttori moderati del CYP3A4 tra cui, a titolo esemplificativo ma non esaustivo: bosentan, cenobamato, dabrafenib, efavirenz, etravirina, lorlatinib, fenobarbital, primidone e sotorasib. Deve essere preso in considerazione un medicinale concomitante alternativo senza alcun potenziale di induzione del CYP3A4 o con potenziale minimo. Qualora non sia possibile evitare l'induttore moderato del CYP3A4, occorre procedere a un adeguamento della dose di ORSERDU (vedere paragrafi 4.2 e 4.5).

Eventi tromboembolici

Nei pazienti con carcinoma mammario avanzato si osservano comunemente eventi tromboembolici, che sono stati segnalati negli studi clinici con ORSERDU (vedere paragrafo 4.8). Questo fattore deve essere preso in considerazione quando si prescrive ORSERDU ai pazienti a rischio.


INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Orserdu?

ORSERDU viene metabolizzato prevalentemente dal CYP3A4 ed è un substrato del polipeptide trasportatore di anioni organici 2B1 (OATP2B1, Organic Anion Transporting Polypeptide 2B1). ORSERDU è un inibitore dei trasportatori di efflusso della P-glicoproteina (P-gp) e della proteina di resistenza al carcinoma mammario (BCRP, Breast Cancer Resistance Protein).

Effetto di altri medicinali su ORSERDU

Inibitori del CYP3A4

La co-somministrazione del forte inibitore del CYP3A4 itraconazolo (200 mg una volta al giorno per 7 giorni) con ORSERDU (172 mg una volta al giorno per 7 giorni) ha aumentato l'esposizione plasmatica di elacestrant (AUC_inf) e la concentrazione di picco (C_max) in soggetti sani, rispettivamente di 5,3 e 4,4 volte.

Simulazioni farmacocinetiche basate sulla fisiologia (PBPK, Physiologically Based Pharmacokinetic) effettuate su pazienti oncologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di molteplici dosi giornaliere di elacestrant 345 mg e itraconazolo 200 mg può incrementare la AUC e la C_max di elacestrant allo stato stazionario rispettivamente di 5,5 e 3,9 volte, con conseguente possibile aumento del rischio di reazioni avverse.

Simulazioni PBPK effettuate su pazienti oncologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di molteplici dosi giornaliere di elacestrant 345 mg con inibitori moderati del CYP3A4 può incrementare la AUC e la C_max di elacestrant allo stato stazionario rispettivamente di 2,3 e 1,9 volte con fluconazolo (200 mg una volta al giorno), e rispettivamente di 3,9 e 3,0 volte con eritromicina (500 mg 4 volte al giorno), con conseguente possibile aumento del rischio di reazione avversa.

Induttori del CYP3A4

La co-somministrazione del forte induttore del CYP3A4 rifampicina (600 mg una volta al giorno per 7 giorni) con una singola dose di ORSERDU 345 mg ha ridotto l'esposizione plasmatica di elacestrant (AUC_inf) e la concentrazione di picco (C_max) in soggetti sani rispettivamente dell'86% e del 73%, il che può ridurre l'attività di elacestrant.

Simulazioni PBPK effettuate su pazienti oncologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di molteplici dosi giornaliere di elacestrant 345 mg e di rifampicina 600 mg può ridurre la AUC e la C_max di elacestrant allo stato stazionario rispettivamente dell'84% e del 77%, il che può ridurre l'attività di elacestrant.

Simulazioni PBPK effettuate su pazienti oncologici hanno suggerito che la somministrazione concomitante di molteplici dosi giornaliere di elacestrant 345 mg e del moderato induttore del CYP3A4 efavirenz (600 mg) può ridurre la AUC e la C_max di elacestrant allo stato stazionario rispettivamente del 57% e del 52%, il che può ridurre l'attività di elacestrant.

Inibitori di OATP2B1

Elacestrant è un substrato di OATP2B1 in vitro. Poiché non è possibile escludere che la co-somministrazione di inibitori di OATP2B1 possa incrementare l'esposizione di elacestrant, con conseguente possibile aumento del rischio di reazioni avverse, si raccomanda cautela in caso di uso concomitante di ORSERDU con inibitori di OATP2B1.

Effetto di ORSERDU su altri medicinali

Substrati di P-gp

La co-somministrazione di ORSERDU (345 mg, dose singola) con digossina (0,5 mg, dose singola) ha aumentato l'esposizione della digossina del 27% per la C_max e del 13% per la AUC. La somministrazione di digossina deve essere monitorata e la dose ridotta secondo esigenza.

L'uso concomitante di ORSERDU con altri substrati di P-gp può far aumentare la loro concentrazione, con possibile aumento delle reazioni avverse associate ai substrati di P-gp. La dose dei substrati di P-gp co-somministrati deve essere ridotta secondo il relativo riassunto delle caratteristiche del prodotto.

Substrati di BCRP

La co-somministrazione di ORSERDU (345 mg, dose singola) con rosuvastatina (20 mg, dose singola) ha incrementato l'esposizione di rosuvastatina del 45% per la C_max e del 23% per la AUC. La somministrazione di rosuvastatina deve essere monitorata e la dose ridotta secondo esigenza.

L'uso concomitante di ORSERDU con altri substrati di BCRP può far aumentare la loro concentrazione, con possibile aumento delle reazioni avverse associate ai substrati di BCRP. La dose dei substrati di BCRP co-somministrati deve essere ridotta secondo il relativo riassunto delle caratteristiche del prodotto.


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Orserdu?

La dose più elevata di ORSERDU somministrata nel corso degli studi clinici è stata di 1 000 mg al giorno. Le reazioni avverse al medicinale segnalate per dosi superiori rispetto alla dose raccomandata erano congrue con il profilo di sicurezza stabilito (vedere paragrafo 4.8). La frequenza e la severità delle patologie gastrointestinali (dolore addominale, nausea, dispepsia e vomito) sembravano essere correlate alla dose. Per un sovradosaggio di ORSERDU non è noto alcun antidoto. I pazienti devono essere sottoposti ad attento monitoraggio e per trattare il sovradosaggio deve essere seguito un trattamento di supporto.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Orserdu durante la gravidanza e l'allattamento?

Donne in età fertile/contraccezione negli uomini e nelle donne

ORSERDU non deve essere usato durante la gravidanza o in donne in età fertile che non usano misure contraccettive. Sulla base del meccanismo d'azione di elacestrant e dei risultati degli studi di tossicità riproduttiva sugli animali, ORSERDU può arrecare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza. Le donne in età fertile devono essere avvisate di usare misure contraccettive efficaci durante il trattamento con ORSERDU e per una settimana dopo l'ultima dose assunta.

Gravidanza

I dati relativi all'uso di elacestrant in donne in gravidanza non esistono. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). ORSERDU non deve essere usato durante la gravidanza o in donne in età fertile che non usano misure contraccettive. Prima di avviare il trattamento con ORSERDU, occorre verificare lo stato di gravidanza delle donne in età fertile. Se si verifica una gravidanza durante il periodo di assunzione di ORSERDU, la paziente deve essere informata del potenziale rischio per il feto e di quello aborto spontaneo.

Allattamento

Non è noto se elacestrant/metaboliti siano escreti nel latte materno. Per via della possibilità di gravi reazioni avverse nel bambino allattato con latte materno, si raccomanda alle donne che stanno allattando di non allattare con latte materno durante il trattamento con ORSERDU e per una settimana dopo l'ultima dose di ORSERDU.

Fertilità

Sulla base dei risultati ottenuti da studi sugli animali (vedere paragrafo 5.3) e del suo meccanismo d'azione, ORSERDU può avere un impatto negativo sulla fertilità di donne e uomini con potenziale riproduttivo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Orserdu sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

ORSERDU non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Tuttavia, poiché in alcuni pazienti che assumono elacestrant sono state segnalate stanchezza, astenia e insonnia (vedere paragrafo 4.8), i pazienti che presentano tali reazioni avverse devono prestare attenzione quando guidano veicoli o mettono in funzione macchinari.


PRINCIPIO ATTIVO


ORSERDU 86 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene elacestrant dicloridrato equivalente a elacestrant 86,3 mg.

ORSERDU 345 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene elacestrant dicloridrato equivalente a elacestrant 345 mg.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Nucleo della compressa

Cellulosa microcristallina (E460)

Cellulosa microcristallina silicizzata

Crospovidone (E1202)

Stearato di magnesio (E470b)

Biossido di silicio colloidale(E551)

Film di rivestimento

Opadry II 85F105080 blu contenente alcol polivinilico (E1203), biossido di titanio (E171), macrogol (E1521), talco (E553b) e blu brillante FCF – lacca di alluminio (E133)


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 36 mesi

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


ORSERDU è confezionato in blister di alluminio-alluminio all'interno di una scatola di cartone.

ORSERDU 86 mg compresse rivestite con film

Confezioni contenenti 28 compresse rivestite con film: 4 blister da 7 compresse ciascuno

ORSERDU 345 mg compresse rivestite con film

Confezioni contenenti 28 compresse rivestite con film: 4 blister da 7 compresse ciascuno

Data ultimo aggiornamento: 13/12/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico