Lopinavir e Ritonavir Mylan 200 mg + 50 mg 120 compresse rivestite con film

Lopinavir e Ritonavir Mylan 200 mg + 50 mg 120 compresse rivestite con film è un medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica lim. da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri osp.o da specialista infettivologo, pediatra (classe H), a base di ritonavir + lopinavir, appartenente al gruppo terapeutico Antivirali, inibitori delle proteasi. E' commercializzato in Italia da Viatris Italia S.r.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE
• PATOLOGIE CORRELATE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

Mylan S.A.S.

CONCESSIONARIO:

Viatris Italia S.r.l.

MARCHIO

Lopinavir e Ritonavir Mylan

CONFEZIONE

200 mg + 50 mg 120 compresse rivestite con film

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

PRINCIPIO ATTIVO
ritonavir + lopinavir

GRUPPO TERAPEUTICO
Antivirali, inibitori delle proteasi

CLASSE
H

RICETTA
medicinale dispensabile al pubblico con ricetta medica lim. da rinnovare di volta in volta rilasciata da centri osp.o da specialista infettivologo, pediatra

PREZZO
418,51 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Lopinavir e Ritonavir Mylan disponibili in commercio:

• lopinavir e ritonavir mylan 200 mg + 50 mg 120 compresse rivestite con film (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

SCARICA IL PDF DEL FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (AIFA)

Foglietto illustrativo Lopinavir e Ritonavir Mylan »

N.B. Alcuni PDF potrebbero non essere disponibili


INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Lopinavir e Ritonavir Mylan? Perchè si usa?

Lopinavir e ritonavir è indicato, in associazione con altri medicinali antiretrovirali, per il trattamento di adulti, adolescenti e bambini di età superiore ai 2 anni con infezione da virus dell'immunodeficienza umana (HIV-1).

La scelta di lopinavir e ritonavir per il trattamento di pazienti con infezione HIV-1 e con precedente esperienza di inibitori della proteasi deve basarsi su test di resistenza virale individuale e sulla storia dei trattamenti precedenti (vedere paragrafi 4.4 e 5.1).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Lopinavir e Ritonavir Mylan?

Pazienti con condizioni coesistenti

Compromissione epatica

La sicurezza e l'efficacia di lopinavir e ritonavir non è stata stabilita in pazienti con significative e concomitanti patologie epatiche. Lopinavir e ritonavir è controindicato in pazienti con compromissione epatica di grado severo (vedere paragrafo 4.3). Pazienti con epatite cronica di tipo B o C e trattati con una terapia antiretrovirale di combinazione hanno un rischio maggiore di reazioni avverse epatiche severe e potenzialmente fatali. In caso di concomitante terapia antivirale per epatiti di tipo B o C, fare riferimento alle informazioni sul prodotto relative a questi tipi di medicinali.

Pazienti con disfunzione epatica pre-esistente, inclusa l'epatite cronica, hanno una maggiore frequenza di anormalità della funzione epatica, nel corso di terapia antiretrovirale di combinazione e devono essere monitorati seguendo le pratiche standard. Se in tali pazienti si evidenzia un peggioramento della patologia epatica, deve essere considerata l'interruzione o la sospensione del trattamento.

Elevati livelli delle transaminasi con o senza elevati livelli di bilirubina sono stati riportati in soggetti HIV-1 monoinfetti ed in individui trattati per profilassi post esposizione già da 7 giorni dopo l'inizio del trattamento con lopinavir/ritonavir in associazione ad altri agenti antiretrovirali. In alcuni casi la disfunzione epatica era grave.

Prima di iniziare la terapia con lopinavir/ritonavir devono essere condotti appropriati test di laboratorio e deve essere eseguito uno stretto monitoraggio durante il trattamento.

Compromissione renale

Dal momento che la clearance renale del lopinavir e del ritonavir è trascurabile, non sono attesi aumenti delle concentrazioni plasmatiche in pazienti con compromissione renale. Poiché lopinavir e ritonavir sono altamente legati alle proteine plasmatiche, la loro significativa rimozione attraverso l'emodialisi o la dialisi peritoneale è improbabile.

Emofilia

Sono stati riportati casi di aumento di episodi emorragici comprendenti ematomi cutanei ed emartro spontanei in pazienti affetti da emofilia di tipo A e B trattati con inibitori della proteasi. In alcuni pazienti si è reso necessario un incremento di dose del fattore VIII. In più della metà dei casi riportati è stato possibile continuare il trattamento con inibitori della proteasi o riprenderlo nel caso fosse stato interrotto. È stata ipotizzata una relazione causale, sebbene non sia stato chiarito il meccanismo d'azione. I pazienti emofilici devono pertanto essere informati circa la possibilità di un aumento di tali episodi emorragici.

Pancreatite

Sono stati riportati casi di pancreatite in pazienti trattati con lopinavir e ritonavir, inclusi quelli che hanno sviluppato una ipertrigliceridemia.

Nella maggior parte di questi casi i pazienti hanno avuto una storia precedente di pancreatite e/o terapia concomitante con altri medicinali associati alla pancreatite. Marcati aumenti dei trigliceridi sono un fattore di rischio per lo sviluppo di pancreatiti. Pazienti affetti da malattia da HIV in stadio avanzato possono essere a rischio di aumento dei trigliceridi e pancreatite.

Una pancreatite deve essere presa in considerazione qualora si verifichino sintomi clinici (quali nausea, vomito, dolore addominale) o anormalità nei parametri di laboratorio (quali aumento del valore della lipasi o dell'amilasi sierica) che suggeriscano una pancreatite. Pazienti che manifestano questi segni o sintomi devono essere valutati e la terapia con lopinavir e ritonavir deve essere sospesa se c'è una diagnosi di pancreatite (vedere paragrafo 4.8).

Sindrome infiammatoria da immunoricostituzione

In pazienti affetti da HIV con deficienza immunitaria severa al momento dell'inizio della terapia antiretrovirale di combinazione (CART), può insorgere una reazione infiammatoria a infezioni opportunistiche asintomatiche o residuali, causando gravi condizioni cliniche o un peggioramento dei sintomi. Generalmente, tali reazioni sono state osservate entro le prime settimane o i primi mesi dall'inizio della CART. Esempi rilevanti in proposito sono le retiniti da citomegalovirus, le infezioni micobatteriche generalizzate e/o focali e la polmonite da Pneumocystis jirovecii. Qualsiasi sintomo infiammatorio deve essere valutato e deve essere instaurato un trattamento, se necessario.

Nel contesto della immunoricostituzione è stato riportato anche il verificarsi di disturbi autoimmuni (come la malattia di Graves); tuttavia, il tempo di insorgenza registrato è più variabile e questi eventi possono verificarsi molti mesi dopo l'inizio del trattamento.

Osteonecrosi

Sebbene l'eziologia sia considerata multifattoriale (compreso l'impiego di corticosteroidi, il consumo di alcool, l'immunosoppressione grave, un più elevato indice di massa corporea), sono stati riportati casi di osteonecrosi soprattutto nei pazienti con malattia da HIV in stadio avanzato e/o esposti per lungo tempo alla terapia antiretrovirale di combinazione (CART). Ai pazienti deve essere raccomandato di rivolgersi al medico in caso di comparsa di fastidi, dolore e rigidità alle articolazioni, o difficoltà nel movimento.

Prolungamento dell'intervallo PR

In alcuni soggetti adulti sani è stato dimostrato che lopinavir/ritonavir determina un modesto prolungamento asintomatico dell'intervallo PR. Sono stati riportati rari casi di blocco atrio-ventricolare di 2° o 3° grado in soggetti che assumevano lopinavir/ritonavir, tra i pazienti con sottostante malattia cardiaca strutturale e anomalie del sistema di conduzione pre-esistenti o in pazienti che assumevano medicinali noti per causare un prolungamento dell'intervallo PR (quali verapamil o atazanavir). In questi pazienti, lopinavir e ritonavir deve essere utilizzato con cautela (vedere paragrafo 5.1).

Peso e parametri metabolici

Durante la terapia antiretrovirale si può verificare un aumento del peso e dei livelli ematici dei lipidi e del glucosio. Tali cambiamenti potrebbero in parte essere correlati al controllo della malattia e allo stile di vita. Per i lipidi, in alcuni casi vi è evidenza di un effetto del trattamento, mentre per l'aumento di peso non esiste un'evidenza forte che lo correli a un trattamento particolare. Per il monitoraggio dei livelli dei lipidi ematici e del glucosio si fa riferimento alle linee guida stabilite per il trattamento dell'HIV. I disturbi del metabolismo lipidico devono essere gestiti in maniera clinicamente appropriata.

Interazioni con altri medicinali

Lopinavir e Ritonavir Mylan compresse contiene lopinavir e ritonavir, entrambi sono inibitori del P450 isoforme CYP3A. lopinavir e ritonavir a può aumentare le concentrazioni plasmatiche dei medicinali che sono metabolizzati principalmente dal CYP3A. Questi aumenti delle concentrazioni plasmatiche dei medicinali co-somministrati possono aumentare o prolungare sia i loro effetti terapeutici che quelli indesiderati (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

Potenti inibitori del CYP3A4 come gli inibitori della proteasi possono aumentare l'esposizione alla bedaquilina che potrebbe potenzialmente aumentare il rischio di reazioni avverse correlate con la bedaquilina. Pertanto, l'associazione di bedaquilina con lopinavir/ritonavir deve essere evitata. Tuttavia, se il beneficio supera il rischio, la co-somministrazione di bedaquilina con lopinavir/ritonavir deve essere fatta con cautela. Si raccomanda un monitoraggio elettrocardiografico e delle transaminasi più frequente (vedere paragrafo 4.5 e fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto della bedaquilina).

La co-somministrazione di delamanid con un potente inibitore del CYP3A (come lopinavir/ritonavir) può aumentare l'esposizione al metabolita di delamanid, che è stato associato al prolungamento del QTc. Pertanto, se la co-somministrazione di delamanid con lopinavir/ritonavir è considerata necessaria, si raccomanda un monitoraggio elettrocardiografico molto frequente per l'intero periodo di trattamento con delamanid (vedere paragrafo 4.5 e fare riferimento al Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto del delamanid).

Sono state riportate reazioni da interazione farmacologica potenzialmente fatali e ad esito fatale in pazienti in trattamento con colchicina e forti inibitori del CYP3A come il ritonavir. La co-somministrazione di colchicina è controindicata in pazienti con compromissione renale e/o epatica (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

La combinazione di lopinavir e ritonavir con:

• tadalafil, indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare, non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5);
• riociguat non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5);
• vorapaxar non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5);
• acido fusidico nelle infezioni osteo-articolari non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5);
• salmeterolo non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5);
• rivaroxaban non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

La combinazione di lopinavir e ritonavir con atorvastatina non è raccomandata. Se l'utilizzo di atorvastatina è considerato strettamente necessario, deve essere somministrata la più bassa dose possibile di atorvastatina con attento monitoraggio della sicurezza. Deve essere inoltre prestata cautela e considerata una riduzione della dose se lopinavir e ritonavir è usato in concomitanza con rosuvastatina. Se fosse necessaria una terapia con inibitori della reduttasi HMG-CoA, è raccomandata l'uso di pravastatina o fluvastatina (vedere paragrafo 4.5).

Inibitori della PDE5

Deve essere prestata particolare attenzione quando si prescrive sildenafil o tadalafil per il trattamento della disfunzione erettile nei pazienti che assumono lopinavir e ritonavir. Si prevede che la co- somministrazione di lopinavir e ritonavir con questi medicinali aumenti sostanzialmente la loro concentrazione e può risultare in effetti indesiderati associati quali ipotensione, sincope, alterazioni della vista e prolungata erezione (vedere paragrafo 4.5). L'uso concomitante di avanafil o vardenafil e lopinavir/ritonavir è controindicato (vedere paragrafo 4.3). L'uso concomitante di sildenafil prescritto per il trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare con lopinavir e ritonavir è controindicato (vedere paragrafo 4.3).

Deve essere prestata particolare cautela quando si prescrive lopinavir e ritonavir con medicinali noti per indurre un prolungamento dell'intervallo QT come: clorfeniramina, chinidina, eritromicina e claritromicina. Inoltre lopinavir e ritonavir può aumentare le concentrazioni dei medicinali somministrati contemporaneamente e questo può dare luogo ad un aumento delle reazioni avverse cardiache a loro associate. Sono stati riportati durante la fase preclinica di lopinavir e ritonavir eventi cardiaci; pertanto non possono escludersi i potenziali effetti cardiaci di lopinavir e ritonavir (vedere paragrafi 4.8 e 5.3).

La co-somministrazione di lopinavir e ritonavir e rifampicina non è raccomandata. La rifampicina in combinazione con lopinavir e ritonavir determina importanti riduzioni nelle concentrazioni di lopinavir cui può conseguire una significativa riduzione dell'effetto terapeutico di lopinavir. Un'adeguata esposizione a lopinavir/ritonavir si può ottenere impiegando una più alta dose di lopinavir e ritonavir, ma questo è associato però ad un più alto rischio di tossicità epatica e gastrointestinale. Pertanto, tale co-somministrazione deve essere evitata a meno che non sia giudicata strettamente necessaria (vedere paragrafo 4.5).

L'utilizzo concomitante di lopinavir e ritonavir e di fluticasone o di altri glucocorticoidi che sono metabolizzati da CYP3A4, come il budesonide e il triamcinolone, non è raccomandato, a meno che il potenziale beneficio derivante dalla terapia sia superiore al rischio di effetti sistemici da corticosteroide, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenalica (vedere paragrafo 4.5).

Altro

Lopinavir e ritonavir non è una cura per l'infezione da HIV o l'AIDS. Coloro che assumono lopinavir e ritonavir possono ancora sviluppare infezioni o altre malattie correlate con la malattia da HIV e l'AIDS.

Lopinavir e Ritonavir Mylan contiene sodio

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè è essenzialmente ‘privo di sodio'.


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Lopinavir e Ritonavir Mylan?

Fino ad oggi, l'esperienza di sovradosaggio acuto con lopinavir e ritonavir nell'uomo è limitata.

Le reazioni avverse di rilevanza clinica osservate nei cani comprendono la salivazione, l'emesi e la diarrea/alterazioni fecali.

I segni di tossicità osservati nei topi, nei ratti e nei cani comprendono ridotta attività, atassia, cachessia, disidratazione e tremori.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio da lopinavir e ritonavir. Il trattamento del sovradosaggio con lopinavir e ritonavir consiste in misure generali di supporto, tra le quali il monitoraggio delle funzioni vitali e l'osservazione dello stato clinico del paziente. Seindicato, si propone di trattare i casi di sovradosaggio con emesi o lavanda gastrica. Anche la somministrazione di carbone attivo può essere utilizzata quale ausilio per rimuovere il farmaco non assorbito. Poiché lopinavir e ritonavir è fortemente legato alle proteine plasmatiche, è improbabile che la dialisi apporti benefici al fine di una significativa eliminazione del medicinale.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Lopinavir e Ritonavir Mylan durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

Come regola generale, quando si decide di usare agenti antiretrovirali per il trattamento dell'infezione da HIV nelle donne in gravidanza e di conseguenza per ridurre il rischio di trasmissione verticale dell'HIV al neonato, devono essere presi in considerazione i dati sugli animali come anche l'esperienza clinica in donne in gravidanza al fine di caratterizzare la sicurezza per il feto.

Lopinavir/ritonavir è stato valutato in oltre 3000 donne durante la gravidanza, includendone oltre 1000 durante il primo trimestre.

Nel corso della sorveglianza post-marketing attraverso l'Antiretroviral Pregnancy Register, istituito dal Gennaio 1989, non è stato riportato un aumento del rischio di difetti alla nascita associati a lopinavir e ritonavir tra le oltre 1000 donne esposte durante il primo trimestre. La prevalenza di difetti alla nascita dopo esposizione a lopinavir ad ogni trimestre è paragonabile alla prevalenza osservata nella popolazione generale. Non è stato osservato alcun esempio di difetto alla nascita indicativo di una eziologia comune. Studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Sulla base dei dati menzionati, il rischio di malformazione negli uomini è improbabile. Lopinavir può essere usato durante la gravidanza se clinicamente necessario.

Allattamento

Studi sui ratti rivelano che il lopinavir è escreto nel latte. Non è noto se questo medicinale sia escreto nel latte materno. Come regola generale, per evitare la trasmissione dell'HIV si raccomanda alle donne affette da HIV di non allattare al seno.

Fertilità

Studi sugli animali non hanno mostrato effetti sulla fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto di lopinavir/ritonavir sulla fertilità sull'uomo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Lopinavir e Ritonavir Mylan sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Non sono stati condotti studi sugli effetti del medicinale sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che durante il trattamento con lopinavir e ritonavir è stata riportata nausea (vedere paragrafo 4.8).


PRINCIPIO ATTIVO


Lopinavir e Ritonavir Mylan 100 mg/25 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene 100 mg di lopinavir co-formulato con 25 mg di ritonavir come potenziatore farmacocinetico.

Lopinavir e Ritonavir Mylan 200 mg/50 mg compresse rivestite con film

Ogni compressa rivestita con film contiene 200 mg di lopinavir co-formulato con 50 mg di ritonavir come potenziatore farmacocinetico.

Per l'elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Contenuto della compressa:

Sorbitan laurato

Silice anidro colloidale

Copovidone

Sodio stearile fumarato.

Film di rivestimento:

Ipromellosa

Titanio biossido (E171)

Macrogol

Idrossipropilcellulosa

Talco

Silice anidro colloidale

Polisorbato 80.


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 36 mesi

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

Per le condizioni di conservazione dopo la prima apertura del medicinale, vedere paragrafo 6.3.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Lopinavir e Ritonavir Mylan 100 mg/25 mg compresse rivestite con film

Confezioni in blister in OPA/Al/PVC. Le confezioni disponibili sono:

• 60 compresse rivestite con film (2 scatole da 30 o 2 scatole da 30x1 dose unitaria).

Flaconi di HDPE chiusi con un tappo bianco opaco in polipropilene con sigillo in alluminio con linea di induzione, tampone ed essiccante. Le confezioni dono disponibili sono:

• 1 flacone da 60 compresse rivestite con film.

Lopinavir e Ritonavir Mylan 200 mg/50 mg compresse rivestite con film

Confezioni in blister in OPA/Al/PVC. Le confezioni disponibili sono:

• 120 compresse rivestite con film (4 scatole da 30 o 4 scatole da 30x1 dose unitaria) o 360 compresse rivestite con film (12 scatole da 30).

Flaconi di HDPE chiusi con un tappo bianco opaco in polipropilene con sigillo in alluminio con linea di induzione, tampone ed essiccante. Le confezioni dono disponibili sono:

• 1 flacone da 120 compresse rivestite con film.
• Confezione multipla contenente 360 compresse rivestite con film (3 flaconi da 120).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


PATOLOGIE CORRELATE

• AIDS e infezione da HIV
  AIDS (sindrome da immunodeficienza acquisita) e infezione da HIV. Come si trasmette il virus dell'HIV, i sintomi dell'AIDS, le diagnosi e le terapie.
  
  

Data ultimo aggiornamento: 01/11/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico