22 dicembre 2024

Prekisan

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Cos'è Prekisan (buprenorfina)

Prekisan è un farmaco a base di buprenorfina, appartenente al gruppo terapeutico Analgesici oppioidi. E' commercializzato in Italia da G.L. Pharma GmbH

Confezioni e formulazioni di Prekisan disponibili in commercio

Selezionare una delle seguenti confezioni di Prekisan disponibili in commercio per accedere alla scheda completa, visualizzare il prezzo e scaricare il foglietto illustrativo (bugiardino):

A cosa serve Prekisan e perchè si usa

Trattamento sostitutivo sublinguale per la dipendenza da oppioidi in adulti ed adolescenti di età pari o superiore ai 15 anni, nell'ambito di un trattamento medico, sociale e psicologico completo ed adeguatamente monitorato.

La decisione sull'indicazione terapeutica deve essere limitata ai medici di un centro specializzato nel trattamento delle dipendenze.

Indicazioni: come usare Prekisan, posologia, dosi e modo d'uso

In quanto agonista/antagonista parziale degli oppioidi, la buprenorfina è meno potente di un agonista completo del recettore μ come ad esempio il metadone. La buprenorfina deve quindi essere utilizzata in particolare per la prima terapia sostitutiva nei pazienti dipendenti da oppioidi con una durata della dipendenza più breve e delle dipendenze meno consolidate.

Precauzioni speciali prima di iniziare la terapia

Prima di iniziare il trattamento, il medico curante deve essere consapevole del profilo di agonista parziale della molecola sul recettore μ, che può innescare una sindrome di astinenza nei pazienti dipendenti da oppioidi.

Prima di iniziare la terapia, occorre prendere in considerazione il tipo di dipendenza da oppioidi (ossia oppioide a lunga o breve durata d'azione), il tempo trascorso dall'ultimo consumo di oppioidi e il grado di dipendenza da oppioidi. Al fine di evitare la precipitazione dei sintomi di astinenza, l'inizio della terapia con Prekisan deve essere intrapreso solo in presenza di sintomi chiari e oggettivi di astinenza (ad es. può essere utilizzato come guida un punteggio indicante i sintomi di astinenza da lievi a moderati secondo la scala clinica per l'astinenza da oppioidi (Clinical Opioid Withdrawal Scale COWS) validata):

Nei pazienti dipendenti da eroina o da oppioidi a breve durata d'azione, la prima dose di Prekisan deve essere somministrata alla comparsa dei primi segni di astinenza, ma non prima che siano trascorse 6 ore dall'ultima assunzione di oppioide.
Nei pazienti in terapia con metadone, la dose di metadone deve essere ridotta fino a un massimo di 30 mg/giorno prima di iniziare la terapia con Prekisan. Occorre considerare la lunga emivita del metadone quando si inizia la terapia con Prekisan. La prima dose di Prekisan non deve essere somministrata fino alla comparsa dei primi sintomi d'astinenza, ma non prima che siano trascorse 24 ore dall'ultima dose di metadone (alte dosi di metadone possono richiedere un'attesa più duratura). Prekisan può accelerare l'insorgenza dei sintomi di astinenza in pazienti con dipendenza da metadone. Il rapporto di conversione raccomandato di metadone in buprenorfina è 5-6: 1 ed è particolarmente valido per intervalli di dosaggio inferiori fino a circa 60-80 mg di metadone. Al di sopra di tale intervallo, spesso non è possibile avere una conversione soddisfacente o sono necessarie dosi molto elevate.
Quando si passa dalla morfina a rilascio prolungato a Prekisan, il rapporto di conversione approssimativo è 25-30: 1 dopo un periodo di attesa di almeno 24 ore.

Posologia

La dose di buprenorfina viene aggiustata in base alle esigenze del paziente tenendo conto dei suoi sintomi di astinenza e deve essere adattata alla situazione individuale di ciascun paziente e alle sue sensazioni soggettive.

Terapia di induzione:

La dose iniziale è da 2 mg a 4 mg di buprenorfina al giorno in dose singola. A seconda delle esigenze individuali del paziente, questa dose può essere ripetuta (se necessario più volte) in modo da raggiungere una dose totale da 4 a 8 mg (se necessario fino ad un massimo di 24 mg) il primo giorno. La dose giornaliera somministrata il secondo giorno è solitamente ben al di sotto della dose del primo giorno (di solito non più di 12 mg). Dal terzo giorno in poi, la dose viene aumentata o ridotta fino alla dose di mantenimento prevista. Lo scopo del trattamento è stabilizzare il paziente al giorno 2 o 3 con una dose che riduca al minimo i sintomi di astinenza e assicuri che il paziente mantenga la terapia. Questo è generalmente il caso di una singola dose giornaliera compresa tra 12 e 16 mg.

Aggiustamento della dose e terapia di mantenimento:

La dose di buprenorfina deve essere determinata individualmente per ciascun paziente. La dose di mantenimento varia a seconda del paziente e deve essere aumentata gradualmente fino a raggiungere la dose minima efficace. Questa è di solito compresa tra 12 e 16 mg/giorno. Si raccomanda di non superare una dose massima giornaliera di 24 mg, ma la dose individuale sarà determinata dal medico e dipenderà dallo stato clinico e dalla condizione del paziente.

Somministrazione a giorni alterni

A causa delle proprietà farmacocinetiche della buprenorfina, l'efficacia clinica di Prekisan può durare dalle 48 alle 72 ore, a seconda della dose. Una volta raggiunta una dose di mantenimento stabile, al paziente può essere somministrata alternativamente una dose giornaliera doppia (ad un intervallo di 2 giorni) o tripla (ad un intervallo di 3 giorni) di buprenorfina dietro supervisione medica. La definizione della dose deve essere eseguita sotto controllo medico. Durante la definizione della dose doppia o tripla, il paziente deve essere monitorato per 3-4 ore per i possibili sintomi di un sovradosaggio. Prima di aumentare la dose di buprenorfina, deve essere escluso l'uso di altre sostanze ad azione deprimente a livello centrale (ad es. le benzodiazepine).

Le dosi ottimali devono essere utilizzate su base individuale. In casi specifici possono essere sufficienti dosaggi inferiori.

Negli studi clinici, l'efficacia e la sicurezza di buprenorfina sono state dimostrate per una soluzione sublinguale di buprenorfina, in un regime a dosi alterne da 8 a 34 mg/70 kg di peso corporeo con una somministrazione a giorni alterni, o, in un regime a dosi alterne da 12 a 44 mg/70 kg di peso corporeo somministrate con un intervallo di 3 giorni

Segni di un eccessivo effetto della buprenorfina

Una riduzione della dose di buprenorfina è raccomandata nei casi in cui i pazienti mostrino segni e sintomi di un eccessivo effetto della buprenorfina caratterizzati da disturbi come “sensazione di stranezza”, difficoltà di concentrazione, sonnolenza ed eventualmente capogiro quando ci si alza in piedi.

Astinenza da buprenorfina

Se la dose di buprenorfina prescritta è troppo bassa, possono manifestarsi sintomi di astinenza nell'intervallo delle 24 ore successive alla somministrazione (congestione nasale, sintomi addominali, diarrea, mialgia, ansia). I medici devono essere consapevoli della potenziale necessità di modificare la dose di Prekisan compresse sublinguali quando i pazienti riferiscono sintomi di astinenza.

Durata d'uso

La durata del trattamento dipende dall'obiettivo terapeutico concordato.

Riduzione della dose e termine del trattamento:

Dopo il raggiungimento di un soddisfacente periodo di stabilizzazione, la dose puo` essere ridotta gradualmente con il consenso del paziente e in alcuni casi favorevoli fino al raggiungimento della completa cessazione del trattamento. Tuttavia, la sospensione del trattamento deve sempre avvenire dietro consenso del paziente e non deve essere imposta al paziente per evitare delle ricadute.

La disponibilità di altri medicinali a base di buprenorfina per il trattamento sostitutivo della dipendenza da oppiodi in altre forme farmaceutiche a basso contenuto di sostanza attiva, consente una graduale titolazione al ribasso della dose. In alternativa, la dose può essere assunta a giorni alterni per ottenere un'ulteriore riduzione della dose a dosi inferiori. I pazienti devono essere monitorati dopo il termine del trattamento con buprenorfina a causa del potenziale rischio di ricadute.

La rapida riduzione della dose di buprenorfina può portare a sintomi di astinenza e la tolleranza agli oppioidi diminuisce in tempi molto brevi. Dosi elevate di oppioidi sono tollerate solo se assunte per un periodo più lungo. Il paziente deve pertanto essere informato con adeguata chiarezza della tolleranza agli oppioidi e dei pericoli di ricaduta, compreso il sovradosaggio fatale.

Popolazioni speciali

Anziani (dai 65 anni in poi)

Non ci sono dati sulla sicurezza e l'efficacia della buprenorfina nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni. Potrebbe essere necessario tenere conto del fatto che i pazienti di età superiore e i pazienti con condizioni fisiche precarie possono essere più sensibili agli oppioidi. L'aggiustamento della dose deve essere effettuato di conseguenza con particolare attenzione ed in base ai sintomi di astinenza o di sovradosaggio che si manifestano, rispettivamente.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Generalmente non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale. Si raccomanda cautela nei pazienti con severa compromissione renale (CL_CR< 30 ml/min) (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di buprenorfina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 15 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.

Gli adolescenti di età compresa tra 15 e 18 anni devono essere monitorati attentamente.

Modo di somministrazione

Prekisan è per uso sublinguale.

I medici devono informare i pazienti che la via sublinguale è l'unica via di somministrazione efficace e sicura per questo medicinale.

Le compresse devono essere tenute sotto la lingua fino a completa dissoluzione (di solito avviene entro 5-10 minuti). Se necessario, la mucosa orale deve essere inumidita preventivamente per facilitare la dissoluzione della compressa sublinguale. I pazienti non devono deglutire e mangiare o bere fino a quando la compressa non si è completamente dissolta.

Controindicazioni: quando non dev'essere usato Prekisan

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti
Severa insufficienza respiratoria
Severa insufficienza epatica
Alcolismo acuto o delirium tremens
Somministrazione concomitante di antagonisti degli oppioidi (naltrexone, nalmefene) per il trattamento della dipendenza da alcol o da oppioidi.

Prekisan può essere usato durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

I dati relativi all'uso di buprenorfina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato. Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicita` riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). La buprenorfina deve essere usata durante la gravidanza solo se i possibili benefici superano i potenziali rischi per il feto.

È necessario garantire un'adeguata terapia sostitutiva e prevenzione dei sintomi di astinenza durante la gravidanza al fine di ridurre al minimo i danni al feto. Se si sviluppano sintomi di astinenza, può essere necessario un aumento della dose a causa dell'induzione enzimatica che si verifica durante la gravidanza.

Quando usata verso il termine della gravidanza, la buprenorfina puo` indurre depressione respiratoria nel neonato, anche dopo un breve periodo di somministrazione. La somministrazione a lungo termine di buprenorfina durante gli ultimi tre mesi di gravidanza puo` determinare sindrome di astinenza nel neonato (ad es. ipertonia, tremore neonatale, agitazione neonatale, mioclono o convulsioni). La sindrome in genere e` ritardata per diverse ore e fino a vari giorni dopo la nascita.

A causa della lunga emivita della buprenorfina, si deve considerare un monitoraggio neonatale per diversi giorni al termine della gravidanza, per prevenire il rischio di depressione respiratoria o sindrome di astinenza nei neonati.

Allattamento

La buprenorfina e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno umano. Nei ratti, è stato rilevato che la buprenorfina inibisce l'allattamento. L'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Prekisan.

Fertilità

Non ci sono dati relativi agli effetti della buprenorfina sulla fertilità umana.

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico

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