Lidocaina Aguettant 20 mg/ml soluzione iniettabile 10 siringhe preriempite 10 ml

Lidocaina Aguettant 20 mg/ml soluzione iniettabile 10 siringhe preriempite 10 ml è un medicinale soggetto a ricetta medica da rinnovare di volta in volta (classe C), a base di lidocaina cloridrato, appartenente al gruppo terapeutico Anestetici locali. E' commercializzato in Italia da Aguettant Italia S.r.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• INTERAZIONI
• POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

Laboratoire Aguettant S.A.

CONCESSIONARIO:

Aguettant Italia S.r.l.

MARCHIO

Lidocaina Aguettant

CONFEZIONE

20 mg/ml soluzione iniettabile 10 siringhe preriempite 10 ml

FORMA FARMACEUTICA
soluzione (uso interno)

PRINCIPIO ATTIVO
lidocaina cloridrato

GRUPPO TERAPEUTICO
Anestetici locali

CLASSE
C

RICETTA
medicinale soggetto a ricetta medica da rinnovare di volta in volta

PREZZO
264,00 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Lidocaina Aguettant disponibili in commercio:

• lidocaina aguettant 20 mg/ml soluzione iniettabile 10 siringhe preriempite 10 ml (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Lidocaina Aguettant »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Lidocaina Aguettant? Perchè si usa?

Lidocaina Aguettant è indicato nell'anestesia per infiltrazione e nell'anestesia con blocco nervoso periferico.

Lidocaina Aguettant 10 mg/ml è indicato negli adulti e nei bambini di età superiore a 2 anni.

Lidocaina Aguettant 20 mg/ml è indicato negli adulti.


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Lidocaina Aguettant?

• Ipersensibilità al principio attivo, ad anestetici locali di tipo ammidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Lidocaina Aguettant?

La lidocaina deve essere usata con cautela nei pazienti con:

• epilessia: i pazienti con disturbi cerebrali caratterizzati da crisi convulsive devono essere monitorati molto attentamente per la comparsa di sintomi a carico del sistema nervoso centrale. Anche basse dosi di lidocaina possono causare un aumento della reattività convulsiva.
• insufficienza renale o epatica;
• miastenia grave;
• blocco del sistema di conduzione cardiaca dovuto al fatto che gli anestetici locali possono inibire la conduzione atrio-ventricolare;
• pazienti con ridotta funzionalità cardiovascolare;
• bradicardia;
• depressione respiratoria;
• pazienti anziani e generalmente debilitati;
• coagulopatia o trattamento con anticoagulanti (es. eparina), farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o sostituti plasmatici in quanto una lesione accidentale dei vasi sanguigni può provocare gravi emorragie.

Episodi involontari di somministrazione intravascolare o sovradosaggio possono far aumentare le concentrazioni ematiche della lidocaina, con conseguente comparsa di sintomi tossici acuti a livello nervoso centrale e cardiovascolare.

Iniezioni intravascolari accidentali nelle aree della testa e del collo possono causare sintomi cerebrali anche a basse dosi.

Occorre prestare attenzione qualora l'anestetico locale debba essere iniettato nel tessuto infiammato (infetto) per via del maggiore assorbimento sistemico dovuto al maggiore flusso ematico e al ridotto effetto causato dal minore pH del tessuto infetto.

Sono stati segnalati casi post-commercializzazione di condrolisi in pazienti sottoposti a infusione intra-articolare continua di anestetici locali in fase post-operatoria. Nella maggior parte dei casi segnalati, la condrolisi interessava l'articolazione della spalla. Per via dei numerosi fattori contribuenti e delle incongruenze nella letteratura scientifica inerente il meccanismo d'azione, la causalità non è stata stabilita.

Il blocco paracervicale può talvolta causare bradicardia o tachicardia fetale ed è necessario un attento monitoraggio del battito cardiaco fetale (vedere paragrafo 4.6).
Questo medicinale contiene sodio

Lidocaina Aguettant 10 mg/ml
 Questo medicinale contiene 1,4 mmol (32 mg) di sodio per siringa, equivalente all'1,6% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.
Lidocaina Aguettant 20 mg/ml
Questo medicinale contiene 1,0 mmol (23 mg) di sodio per siringa, equivalente all'1,2% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS) che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.


INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Lidocaina Aguettant?

Interazioni farmacodinamiche

Antiaritmici di classe I

La somministrazione simultanea di lidocaina e altri antiaritmici di classe I deve essere evitata per via del rischio della possibile comparsa di effetti avversi cardiaci gravi.

Altri antiaritmici

Qualora la lidocaina venga somministrata con altri medicinali antiaritmici come i bloccanti dei recettori beta o i bloccanti dei canali del calcio, l'effetto inibitorio sulla conduzione atrio-ventricolare e intraventricolare e sulla contrattilità può risultare aumentato.

Co-somministrazione con altri anestetici locali

La co-somministrazione di vari anestetici locali può comportare effetti additivi a livello cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale.

Rilassanti muscolari

L'effetto dei rilassanti muscolari (per es. suxametonio) è prolungato dalla lidocaina.

Sedativi, ipnotici

La lidocaina deve essere somministrata con le dovute precauzioni ai pazienti che ricevono una terapia con sedativi, i quali influenzano anche la funzione del sistema nervoso centrale (SNC) e, pertanto, possono alterare la tossicità della lidocaina. Può verificarsi un effetto additivo tra l'effetto dell'anestetico locale e i sedativi o gli ipnotici.

Anestetici volatili

In caso di somministrazione concomitante di lidocaina e anestetici volatili, gli effetti depressivi di entrambi possono intensificarsi.

Medicinali che possono abbassare la soglia della crisi convulsiva

Poiché la lidocaina stessa è in grado di ridurre la soglia della crisi convulsiva, la somministrazione concomitante con altri medicinali che riducono la soglia della crisi convulsiva (per es. tramadolo o bupropione) può aumentare il rischio di crisi convulsive.

Medicinali che possono aumentare la soglia della crisi convulsiva

La somministrazione concomitante con diazepam aumenta la soglia necessaria alla lidocaina per provocare convulsioni. Questo aspetto deve essere preso in considerazione durante il monitoraggio dei pazienti per ricercare eventuali segni di tossicità dovuta alla lidocaina.

Vasocostrittori:

L'effetto anestetico locale viene prolungato dalla co-somministrazione con un vasocostrittore, per es. l'epinefrina. Qualora la lidocaina venga somministrata come agente antiaritmico, la terapia aggiuntiva con epinefrina o norepinefrina può potenziare gli effetti indesiderati a livello cardiaco.

Interazioni farmacocinetiche

La lidocaina viene metabolizzata prevalentemente tramite gli isoenzimi CYP3A4 e CYP1A2 del citocromo P450 (vedere paragrafo 5.2). La somministrazione concomitante con principi attivi che sono substrati, inibitori o induttori degli enzimi epatici, dell'isoenzima CYP3A4 e CYP1A2, può influenzare la farmacocinetica della lidocaina e, di conseguenza, anche il relativo effetto.

Inibitori di CYP3A4 e/o CYP1A2

La somministrazione concomitante di lidocaina con inibitori di CYP3A4 e/o CYP1A2 può aumentare le concentrazioni plasmatiche della lidocaina. L'aumento dei livelli plasmatici è stato segnalato per es. con:

• Amiodarone (inibitore di CYP3A4): l'amiodarone riduce il metabolismo epatico della lidocaina, comportando pertanto il rischio di un aumento dei livelli di lidocaina, con successivo aumento della tossicità neurologica e cardiovascolare. Occorre eseguire un monitoraggio clinico, un elettrocardiogramma (ECG) ed eventualmente un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina. Se necessario, il dosaggio della lidocaina deve essere monitorato durante e dopo la terapia con amiodarone.
• Cimetidina (inibitore di CYP3A4 e CYP1A2): la cimetidina usata a dosi uguali o superiori a 800 mg/giorno determina un aumento della concentrazione plasmatica di lidocaina con successivo aumento della tossicità neurologica e cardiovascolare. Occorre eseguire un monitoraggio clinico, un ECG ed eventualmente un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina. Se necessario, il dosaggio della lidocaina deve essere monitorato durante e dopo la terapia con cimetidina.
• Fluvoxamina (inibitore di CYP3A4 e CYP1A2): aumenta i livelli di lidocaina, con conseguente aumento del rischio di tossicità neurologica e cardiovascolare. Occorre eseguire un monitoraggio clinico, un ECG ed eventualmente un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina. Se necessario, il dosaggio della lidocaina deve essere monitorato durante e dopo l'associazione.
• Beta-bloccanti (eccetto esmololo): lidocaina endovenosa: aumento dei livelli di lidocaina, con successivo aumento della tossicità neurologica e cardiovascolare. Occorre eseguire un monitoraggio clinico, un ECG ed eventualmente un controllo della concentrazione plasmatica della lidocaina. Se necessario, il dosaggio della lidocaina deve essere monitorato durante e dopo la terapia con beta-bloccanti.
• Altri inibitori noti di CYP3A4: inibitori proteasici (per es. ritonavir), antibiotici macrolidi (per es. eritromicina), antifungini (per es. ketoconazolo, itraconazolo).
• Altri inibitori noti di CYP1A2: ciprofloxacina.

Induttori di CYP3A4 e/o CYP1A2

Principi attivi che inducono CYP3A4 e/o CYP1A2 come barbiturici (principalmente fenobarbital), carbamazepina, fenitoina o primidone, accelerano la clearance plasmatica della lidocaina, riducendone pertanto l'efficacia.

Altre interazioni farmacocinetiche

Medicinali che alterano il metabolismo, il flusso di sangue epatico, la gittata cardiaca o la distribuzione periferica della lidocaina possono influenzare i livelli plasmatici della lidocaina.

Medicinali che causano ipokaliemia

Gli effetti elettrofisiologici della lidocaina dipendono fortemente dalla concentrazione extracellulare di potassio e possono essere quasi del tutto bloccati dall'ipokaliemia. L'uso concomitante di medicinali che causano grave ipokaliemia (per es. acetazolamide, diuretici dell'ansa e tiazidi) deve essere pertanto evitato o praticato sotto un attento monitoraggio della concentrazione sierica di potassio.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE

Come si usa Lidocaina Aguettant? Dosi e modo d'uso

Lidocaina Aguettant deve essere usato solo da o sotto la supervisione di medici con esperienza in anestesia regionale e competenze di rianimazione. La somministrazione di anestetici locali richiede la disponibilità di attrezzature per la rianimazione.

Posologia

Devono essere somministrate la concentrazione più bassa e la dose più piccola che producono l'effetto richiesto.

Adulti

La dose deve essere regolata in base alla risposta del paziente, al sito di somministrazione e alla durata prevista della procedura chirurgica.

Occorre tenere conto del fatto che la normale dose totale di lidocaina è 3-5 mg/kg, corrispondente a volumi di 2-20 ml (a 10 mg/ml) e 1-10 ml (a 20 mg/ml).

La dose massima totale generalmente raccomandata di lidocaina non deve superare 200 mg negli adulti nell'anestesia per infiltrazione e con blocco nervoso periferico; tuttavia, a seconda della procedura e delle caratteristiche del paziente, possono essere necessarie dosi massime più alte.

Il volume della soluzione impiegata gioca un ruolo nelle dimensioni dell'area di diffusione dell'anestesia.

Per i pazienti anziani, le dosi vengono calcolate singolarmente in base all'età e al peso corporeo dei pazienti. Le dosi possono richiedere un adeguamento man mano che la gittata cardiaca e il flusso di sangue epatico diminuiscono con l'invecchiamento, indicando una ridotta clearance della lidocaina (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti con danno renale

I pazienti devono essere monitorati in quanto il danno renale può causare effetti tossici per via dell'accumulo di metaboliti attivi (vedere paragrafi 4.4 e 5.2). La dose può dover essere regolata per via della ridotta clearance e della maggiore emivita della lidocaina.

Pazienti con compromissione epatica

La dose può dover essere ridotta fino a metà nei pazienti con insufficienza cardiaca o epatica (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con insufficienza cardiaca

La dose può dover essere ridotta fino a metà nei pazienti con insufficienza cardiaca o epatica (vedere paragrafo 4.4).

Altre popolazioni speciali

Le dosi possono dover essere ridotte nei pazienti con scarse condizioni generali o in quelli con ridotta capacità di legame proteico (dovuta per es. a insufficienza renale, insufficienza epatica, tumore, gravidanza).

Popolazione pediatrica

La lidocaina non deve essere usata nei bambini di età inferiore a 2 anni in quanto al momento vi sono dati limitati a supporto della sicurezza e dell'efficacia di questo medicinale in questa popolazione di pazienti.

Occorre prestare particolare attenzione nel trattamento di bambini di età compresa tra 2 e 4 anni.

Deve essere usata solo la concentrazione bassa (10 mg/ml).

Le dosi sono calcolate singolarmente in base all'età e al peso corporeo dei pazienti e alla natura della procedura. Il dosaggio usuale per bambini (di età superiore a 2 anni) è 3-4 mg/kg di peso corporeo di una soluzione 10 mg/ml. Per il calcolo, nei bambini in sovrappeso deve essere considerato il peso medio per l'età.

Per i bambini piccoli, la dose somministrata può rappresentare un volume pari a meno di metà siringa. Nei bambini piccoli, deve essere calcolata la dose richiesta non superiore a 3-4 mg/kg e la dose in eccesso deve essere svuotata dalla siringa prima di somministrare l'iniezione al bambino. Per la dose rimanente nella siringa, si raccomandano lente iniezioni incrementali.

Modo di somministrazione

Iniezione per infiltrazione (uso intradermico, sottocutaneo o sottomucosale) in prossimità di nervi periferici.

Lidocaina Aguettant è una siringa preriempita pronta all'uso che non è stata concepita per la somministrazione con una pompa a siringa elettronica (per infusione continua o somministrazione epidurale ripetuta di bolo controllata dal paziente).


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Lidocaina Aguettant?

In base alla sensibilità individuale, le reazioni tossiche si verificano a partire da una concentrazione di circa 5-10 mg di lidocaina per litro e oltre, nel sangue venoso.

La concentrazione plasmatica letale per gli esseri umani è compresa nell'intervallo da 6 a 33 mg di lidocaina per litro.

Un sovradosaggio o l'iniezione intravascolare accidentale può determinare concentrazioni plasmatiche di lidocaina eccessive; questo determina segni di tossicità acuta, che possono causare effetti indesiderati molto gravi. Gli effetti tossici della lidocaina dipendono dal livello della concentrazione plasmatica; maggiore è la concentrazione plasmatica e più rapido è il relativo aumento, più frequenti e più gravi saranno le reazioni tossiche. Tali reazioni tossiche interessano il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare.

Sintomi

Bassi sovradosaggi tossici di lidocaina determinano la stimolazione del SNC. Un forte sovradosaggio, che determina alte concentrazioni plasmatiche tossiche, provoca un calo delle funzioni centrali. La tossicità a carico del sistema nervoso centrale è una risposta modulata con sintomi e segni di gravità crescente.

Inizialmente, si osservano sintomi quali: capogiri, vertigini, agitazione, allucinazioni, euforia, apprensione, sbadigli, logorrea, mal di testa, nausea, vomito, parestesia labiale, intorpidimento della lingua, tinnito e disartria, compromissione dell'udito e della vista.

Altri sintomi soggettivi a carico del sistema nervoso centrale includono: disorientamento, sensazione occasionale di sonnolenza. Sono state segnalate anche tachicardia, ipertensione e vampate di calore.

Questi segni di allarme necessitano di un'attenta sorveglianza: spasmi muscolari, tremori, brividi e crisi convulsive generalizzate. La somministrazione concomitante con diazepam aumenta la soglia necessaria alla lidocaina per provocare convulsioni. Questo aspetto deve essere preso in considerazione durante il monitoraggio dei pazienti per ricercare eventuali segni di tossicità dovuta alla lidocaina.

In caso di somministrazione di dosi molto alte: depressione generalizzata del sistema nervoso centrale, depressione respiratoria, coma e arresto respiratorio.

In casi gravi si osserva una tossicità cardiovascolare: disturbi del ritmo cardiaco come extrasistole ventricolare, fibrillazione ventricolare, polso impalpabile, pallore, bradicardia maggiore, disturbi della conduzione atrio-ventricolare, riduzione della contrattilità cardiaca, ipotensione e arresto cardiaco.

Trattamento

Qualora si manifestino segni di tossicità acuta durante la somministrazione dell'anestetico locale, questa deve essere immediatamente interrotta. Occorre somministrare liquidi endovenosi al fine di prevenire ipossia e acidosi, che potenziano la tossicità sistemica da anestetico locale (LAST) e acutizzano la progressione verso il collasso cardiovascolare e le crisi convulsive.

In caso di convulsioni, occorre mantenere l'ossigenazione e facilitare la circolazione. Se necessario, deve essere somministrato un anticonvulsivante. Valutare eventualmente l'impiego di un'emulsione di lipidi per via endovenosa.

Qualora la depressione cardiovascolare sia evidente (ipotensione, bradicardia), occorre prendere in considerazione un trattamento con liquidi intravascolari sostitutivi, medicinali vasopressori, cronotropi e/o inotropi.

In caso di arresto circolatorio, è necessario avviare immediatamente la rianimazione cardiopolmonare. Per un esito favorevole, possono essere necessari sforzi rianimativi prolungati.

I pazienti che hanno manifestato segni di tossicità sistemica da anestetico locale (LAST) devono essere monitorati per almeno 12 ore, dal momento che la depressione cardiovascolare può persistere o ripresentarsi dopo il trattamento.

È controindicato l'uso di analettici ad azione centrale.

Non esiste un antidoto specifico.

La lidocaina non può essere eliminata mediante emodialisi.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Lidocaina Aguettant durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

Non vi sono dati sufficienti sull'uso della lidocaina nelle donne incinte.

La lidocaina attraversa la placenta (vedere paragrafo 5.2). È ragionevole presumere che un ampio numero di donne incinte e donne in età fertile abbia assunto lidocaina. A oggi non è stato segnalato alcun disturbo specifico nel processo riproduttivo, per es. nessun aumento dell'incidenza di malformazioni o effetto diretto o indiretto sul feto. Tuttavia, i rischi per gli esseri umani non sono stati del tutto valutati.

Studi condotti sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Nell'uso a breve termine durante la gravidanza e al momento del parto, i benefici devono essere ponderati rispetto ai rischi. Il blocco paracervicale o il blocco del nervo pudendo con lidocaina aumenta il rischio di reazioni quali bradicardia/tachicardia nel feto. La frequenza cardiaca del feto deve essere pertanto monitorata attentamente.

Allattamento

La lidocaina viene escreta nel latte materno in piccole quantità. L'uso della lidocaina alle dosi raccomandate non dovrebbe avere effetti sul neonato allattato al seno. L'allattamento al seno può essere pertanto continuato durante il trattamento con lidocaina.

Fertilità

Non ci sono dati disponibili circa l'effetto della lidocaina sulla fertilità nell'uomo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Lidocaina Aguettant sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Lidocaina Aguettant può alterare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Dopo l'iniezione di anestetici locali, può verificarsi una temporanea perdita dei sensi e/o un temporaneo blocco motorio. Fino al ridursi degli effetti, i pazienti non devono guidare veicoli né usare macchinari.


PRINCIPIO ATTIVO


Lidocaina Aguettant 10 mg/ml

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 10 mg di lidocaina cloridrato (come lidocaina cloridrato monoidrato).

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 100 mg di lidocaina cloridrato (come lidocaina cloridrato monoidrato).

Lidocaina Aguettant 20 mg/ml

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 20 mg di lidocaina cloridrato (come lidocaina cloridrato monoidrato).

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 200 mg di lidocaina cloridrato (come lidocaina cloridrato monoidrato).

Eccipiente con effetti noti:

Lidocaina Aguettant 10 mg/ml

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 3,2 mg equivalente a 0,14 mmol di sodio.

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 32 mg equivalente a 1,4 mmol di sodio.

Lidocaina Aguettant 20 mg/ml

Ogni ml di soluzione iniettabile contiene 2,3 mg equivalente a 0,10 mmol di sodio.

Ogni siringa preriempita da 10 ml contiene 23 mg equivalente a 1,0 mmol di sodio.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


cloruro di sodio;

idrossido di sodio (per l'aggiustamento pH);

acido cloridrico concentrato (per l'aggiustamento pH);

acqua per preparazioni iniettabili


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 36 mesi

Tenere la siringa preriempita nel rispettivo blister sigillato fino al momento dell'utilizzo. Non congelare.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Siringa preriempita in polipropilene da 10 ml, confezionata singolarmente in un blister.

Scatola di cartone da 1 e 10 siringhe preriempite.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Data ultimo aggiornamento: 12/11/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico