Lupkynis 7,9 mg 180 capsule molle

Lupkynis 7,9 mg 180 capsule molle è un medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - reumatologo, immunologo, internista, nefrologo. (classe A), a base di voclosporina, appartenente al gruppo terapeutico farmaci per il trattamento della nefrite lupica. E' commercializzato in Italia da Otsuka Pharmaceutical Italy S.r.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• INTERAZIONI
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

Otsuka Pharmaceutical Netherlands B.V.

CONCESSIONARIO:

Otsuka Pharmaceutical Italy S.r.l.

MARCHIO

Lupkynis

CONFEZIONE

7,9 mg 180 capsule molle

FORMA FARMACEUTICA
capsula molle

PRINCIPIO ATTIVO
voclosporina

GRUPPO TERAPEUTICO
farmaci per il trattamento della nefrite lupica

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica limitativa, vendibile al pubblico su prescrizione di centri ospedalieri o di specialisti - reumatologo, immunologo, internista, nefrologo.

PREZZO
1801,30 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Lupkynis disponibili in commercio:

• lupkynis 7,9 mg 180 capsule molle (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Lupkynis »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Lupkynis? Perchè si usa?

Lupkynis, in associazione a micofenolato mofetile, è indicato per il trattamento di pazienti adulti con nefrite lupica (NL) attiva di classe III, IV o V (comprese le classi miste III/V e IV/V).


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Lupkynis?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Co-somministrazione di voclosporina con forti inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina) (vedere paragrafo 4.5).


INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Lupkynis?

La voclosporina viene metabolizzata dal CYP3A4 ed è un inibitore della glicoproteina P (P-gp) e del polipeptide di trasporto degli anioni organici (OATP)1B1 e OATP1B3.

Possibilità che altri medicinali influiscano sull'esposizione alla voclosporina

La voclosporina viene metabolizzata dal CYP3A4. L'uso concomitante di medicinali o preparati erboristici noti per inibire o indurre CYP3A4 può influenzare il metabolismo della voclosporina e quindi aumentare o diminuire i livelli ematici di voclosporina.

Inibitori del CYP3A4

L'esposizione alla voclosporina è risultata 18,6 volte superiore in presenza di ketoconazolo, forte inibitore del CYP3A4, rispetto alla voclosporina somministrata da sola. È controindicata la co- somministrazione di voclosporina con forti inibitori del CYP3A4 (ad es. ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina) (vedere paragrafo 4.3).

L'esposizione alla voclosporina è risultata 2,71 volte superiore in presenza di verapamil, inibitore moderato del CYP3A4, rispetto alla voclosporina somministrata da sola. Ridurre la dose a 15,8 mg al mattino e 7,9 mg alla sera quando la voclosporina viene co-somministrata con inibitori moderati del CYP3A4 (ad es. verapamil, fluconazolo, eritromicina, diltiazem, pompelmo e succo di pompelmo, vedere paragrafo 4.2).

Gli inibitori lievi del CYP3A4 possono aumentare l'esposizione alla voclosporina, ma non sono stati condotti studi in vivo. Non è richiesto alcun adattamento della dose quando la voclosporina viene co- somministrata con inibitori lievi del CYP3A4, ma si raccomanda un monitoraggio supplementare dell'eGFR quando si avvia il trattamento con un inibitore lieve del CYP3A4.

Induttori del CYP3A4

L'esposizione alla voclosporina è risultata inferiore dell'87%, e la concentrazione massima (C_max) inferiore del 68% in presenza di rifampicina, forte induttore del CYP3A4 (600 mg una volta al giorno per 10 giorni consecutivi) rispetto alla voclosporina somministrata da sola. Si prevede che anche la co- somministrazione di dosi multiple di induttori moderati del CYP3A4 comporti riduzioni clinicamente rilevanti dell'esposizione alla voclosporina.

La somministrazione di induttori forti e moderati del CYP3A4 (ad es. carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, erba di San Giovanni, efavirenz) non è raccomandata in concomitanza con la voclosporina (vedere paragrafo 4.4). Anche gli induttori lievi del CYP3A4 possono ridurre l'esposizione e potrebbero ridurre l'effetto, ma la loro rilevanza clinica è sconosciuta.

Possibilità che la voclosporina influisca sull'esposizione ad altri medicinali

Substrati della P-gp

La voclosporina è un inibitore della glicoproteina P (P-gp). La somministrazione concomitante di voclosporina assieme a dosi multiple di digossina ha aumentato la C_max e l'area sotto la curva (AUC) della digossina di 1,51 volte e 1,25 volte, rispettivamente. Prestare attenzione in caso di co-somministrazione di voclosporina con substrati sensibili della P-gp, in particolare quelli con indice terapeutico ristretto (ad es. digossina, dabigatran etexilato, fexofenadina), laddove i pazienti devono essere adeguatamente monitorati come indicato nella rispettiva documentazione del prodotto.

Substrati di OATP1B1/OATP1B3

La voclosporina è un inibitore dei trasportatori OATP1B1 e OATP1B3. In uno studio clinico la somministrazione concomitante di una dose singola di 40 mg di simvastatina con 23,7 mg di voclosporina BID ha aumentato la C_max e l'AUC del metabolita acido attivo della simvastatina (un substrato sensibile di OATP1B1/OATP1B3) rispettivamente di 3,1 volte e 1,8 volte. Nello stesso studio, l'esposizione del farmaco immodificato simvastatina (che è anche un substrato della BCRP) non è stata influenzata in termini di AUC mentre la sua C_max è aumentata di 1,6 volte, il che potrebbe essere potenzialmente attribuito a un'interazione tra la BCRP intestinale e la voclosporina. Quando i substrati di OATP1B1/OATP1B3 (ad es. simvastatina, atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina) vengono usati in associazione alla voclosporina, i pazienti devono essere monitorati per gli eventuali eventi avversi, ad esempio miopatia e rabdomiolisi.

Substrati di BCRP

La voclosporina inibisce la proteina di resistenza del carcinoma mammario (BCRP, breast cancer resistance protein) in vitro. Non si può escludere un'inibizione clinicamente rilevante della BCRP intestinale, e la voclosporina può aumentare la concentrazione di tali substrati in vivo. Monitorare l'uso dei substrati di BCRP laddove piccole variazioni della concentrazione possano causare tossicità grave (ad es. rosuvastatina) quando usato in concomitanza con la voclosporina.

MMF

La co-somministrazione di voclosporina con micofenolato mofetile (MMF) non ha avuto un impatto clinicamente significativo sulle concentrazioni ematiche dell'acido micofenolico (MPA, mycophenolic acid).

Substrati del CYP3A4

Somministrazioni multiple di voclosporina per via orale (0,4 mg/kg due volte al giorno) non hanno avuto un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica di midazolam, un substrato sensibile del CYP3A4.


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Lupkynis?

Sono stati segnalati casi di sovradosaggio accidentale con la voclosporina; i sintomi comprendevano tremore e tachicardia. In uno studio di interazione su volontari sani, la co-somministrazione di ketoconazolo con la voclosporina ha determinato un aumento pari a 18,6 volte nell'esposizione alla voclosporina, e sono stati osservati aumenti della creatinina sierica, riduzioni dei livelli sierici di magnesio, e aumenti della pressione arteriosa. I sintomi di sovradosaggio con altri inibitori della calcineurina (ma non osservati con la voclosporina) comprendono cefalea, nausea e vomito, infezioni, orticaria, letargia, alterazioni nei livelli degli elettroliti e aumenti dell'azoto ureico ematico, e nell'alanina aminotransferasi.

Non è disponibile alcun antidoto specifico per la terapia con voclosporina. In caso di sovradosaggio, è necessario adottare misure di supporto generali e un trattamento sintomatico, compresa l'interruzione temporanea del trattamento con voclosporina e la valutazione dei livelli di azoto ureico ematico, creatinina sierica, eGFR e alanina aminotransferasi.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Lupkynis durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

I dati relativi all'uso di voclosporina in donne in gravidanza non esistono o sono in numero limitato (meno di 300 esiti di gravidanze). Gli studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

Lupkynis non è raccomandato durante la gravidanza e in donne in età fertile che non usano misure contraccettive.

Allattamento

In uno studio su 12 donne in allattamento, la più alta dose stimata di voclosporina ingerita da un neonato completamente allattato al seno era pari all'1,4% della dose aggiustata per il peso materno (vedere paragrafo 5.2). L'effetto di voclosporina su neonati/lattanti è sconosciuto.

Deve essere presa la decisione se interrompere l'allattamento o interrompere la terapia/astenersi dalla terapia con Lupkynis tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino e il beneficio della terapia per la donna.
Fertilità

Non esistono dati sull'effetto della voclosporina sulla fertilità umana. Negli studi condotti sugli animali, sono state osservate alterazioni del tratto riproduttivo maschile correlate alla voclosporina (vedere paragrafo 5.3).


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Lupkynis sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Lupkynis non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.


PRINCIPIO ATTIVO


Ogni capsula molle contiene 7,9 mg di voclosporina (voclosporinum).

Eccipienti con effetti noti

Ogni capsula molle contiene 21,6 mg di etanolo e 28,7 mg di sorbitolo. Lupkynis può contenere tracce di lecitina di soia, vedere paragrafo 4.4.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Contenuto della capsula

Etanolo

Vitamina E (E307) polietilenglicole succinato (tocofersolan)

Polisorbato 40

Trigliceridi a catena media

Involucro della capsula

Gelatina

Sorbitolo

Glicerina

Acqua purificata

Titanio diossido (E171)

Ossido di ferro, rosso (E172)

Ossido di ferro, giallo (E172)

Ausili nella lavorazione

Lecitina di soia


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 36 mesi

Conservare nel blister originale per proteggere il medicinale dall'umidità.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Le capsule molli sono disponibili in blister di alluminio formati a freddo, con i materiali di supporto e di copertura laminati e termosaldati insieme. Ogni blister contiene 18 capsule molli. Una scatola contiene 180 o 576 capsule molli.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

Data ultimo aggiornamento: 16/12/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico