Spray, pillole e siringhe

Cefalea e mal di testa comune

Gli attacchi di mal di testa, anche se si presentano con intensità e durata variabili da paziente a paziente, si possono alleviare con i classici analgesici (antidolorifici) da banco. Questi farmaci, acquistabili senza ricetta, appartengono alla classe degli antinfiammatori non steroidei (FANS), che comprende acido acetilsalicilico, paracetamolo, diclofenac, ibuprofene, naprossene, chetoprofene. Hanno tutti azione analgesica, antinfiammatoria e antipiretica (abbassano la febbre), ma la loro efficacia è soggettiva, dipende cioè dal singolo paziente; come dire che ogni cefalea ha le sue "preferenze". Nonostante siano liberamente acquistabili, bisogna ricordare che questi medicinali non sono esenti da effetti collaterali, in particolare, se usati per lunghi periodi, possono causare disturbi allo stomaco e cefalea da "rimbalzo", ossia mal di testa cronico da intossicazione da farmaci. Due le regole fondamentali da rispettare, per evitare manifestazioni sgradite: assumere sempre queste medicine a stomaco pieno, e solo in caso di effettivo bisogno. Se il farmaco ha fatto poco, o nessun, effetto è assolutamente inutile assumere un'altra dose, meglio consultare il medico per farsi consigliare una terapia specifica. Chi soffre di gastrite o ulcera, ma sa di poter trarre sollievo da una di queste sostanze, può ricorrere a due scorciatoie: scegliere una forma farmaceutica meglio tollerata, o preferire medicinali che associano all'antinfiammatorio un principio attivo gastroprotettivo, come alluminio idrossido o misoprostol (in questo caso ci vuole la ricetta). Le formulazioni oggi disponibili sono moltissime: compresse, confetti (compresse rivestite), polveri (bustine) e compresse solubili o effervescenti, compresse e granulati sublinguali, supposte. Dalla prima all'ultima diminuisce progressivamente la loro azione gastrolesiva mentre aumenta la velocità di assorbimento, quindi l'effetto analgesico compare più rapidamente. Un'altra alternativa possibile prevede il ricorso, esclusivamente su prescrizione medica, agli analgesici oppioidi, contenenti sostanze chimiche simili alla morfina. Questi farmaci, per il loro meccanismo d'azione a livello del sistema nervoso centrale, non sono dannosi per lo stomaco ma hanno effetti collaterali decisamente più significativi, e non facilmente gestibili, rispetto a quelli dei FANS.
Spesso i prodotti da banco contengono più principi attivi, aventi meccanismi d'azione diversi, associati tra loro per aumentare la potenza analgesica e, contemporaneamente, ridurre gli effetti collaterali. Frequente anche l'abbinamento con caffeina, per controbilanciare sonnolenza, e minor prontezza di riflessi, che possono verificarsi in seguito all'assunzione di analgesici. Farmaci più potenti, sempre appartenenti alla classe dei FANS, ma acquistabili solo con la prescrizione del medico, sono quelli che contengono nimesulide, fenamati, oxicami, o gli stessi principi attivi dei prodotti da banco a dosaggi più elevati.

Cefalea tensiva

Quando il medico diagnostica una cefalea tensiva, invece, la terapia spesso prevede la combinazione di due classi di farmaci: un analgesico e un miorilassante ad azione centrale. I miorilassanti riescono a far rilasciare quei muscoli, del collo e della testa, la cui contrazione eccessiva e prolungata causa, o peggiora, questo tipo di mal di testa. Questi medicinali, a base di tizamidina, pridinolo, tiocolchicoside, baclofene, ciclobenzaprina, carisoprodolo, devono essere prescritti dal medico, ad eccezione della pomata contenente tiocolchicoside, che è un prodotto da banco e può dare un certo sollievo.
Emicrania

Se vengono assunti tempestivamente, al comparire dei primi sintomi, gli antinfiammatori possono risultare efficaci anche negli attacchi di emicrania, ma sta al singolo paziente scoprire il principio attivo efficace per lui. Due prodotti, in particolare, presentano caratteristiche chimico-fisiche indicate proprio per l'emicrania, ma devono essere prescritti dal medico. Il primo e più conosciuto contiene indometacina, che tra i fans è quello dotato del maggior effetto analgesico, ma induce anche notevole sonnolenza e nausea. Per limitare questi effetti collaterali il principio attivo è associato a caffeina e metoclopramide. L'ultimo nato della famiglia, invece, è un farmaco contenente acido acetilsalicilico e metoclopramide, presentato in bustine di polvere solubile. La metoclopramide è un antiemetico (antivomito) che, oltre a diminuire la nausea che spesso accompagna l'emicrania, stimola la motilità gastrica; in questo modo l'analgesico, assunto per via orale, viene assorbito più in fretta. La velocità di assorbimento, e quindi la prontezza d'azione, è molto importante per stroncare un attacco sul nascere e, riducendo il tempo di permanenza del farmaco nello stomaco, diminuisce anche gli effetti secondari a carico dell'apparato gastroenterico.
In molti casi, però, i FANS non sono sufficienti, o perdono la loro efficacia nel tempo, e bisogna ricorrere a medicinali specifici per l'emicrania. Ne esistono di due classi farmacologiche, ognuna purtroppo con il suo corredo di effetti indesiderati e controindicazioni, e l'efficacia rimane soggettiva. Se ne deduce che solo attraverso una stretta collaborazione medico-paziente, per valutare i sintomi, l'intensità e la frequenza degli attacchi, può scaturire la giusta terapia per ogni singolo malato.
Alcaloidi dell'ergot

Ergotamina e diidroergotamina, sono le sostanze storicamente più antiche utilizzate per questa patologia. Agiscono su uno dei meccanismi identificati dell'emicrania: deprimono l'eccitabilità dei neuroni serotoninergici centrali e hanno una potente azione vasocostrittrice a livello centrale. Quindi riescono ad annullare la cascata di effetti vascolari che si scatena durante la crisi di emicrania; il dolore, infatti, è dovuto alla vasodilatazione spastica del circolo intracranico. Gli effetti collaterali, meno pronunciati con la diidroergotamina, includono: nausea, vomito, dolori addominali, diarrea, vertigini, crampi muscolari e parestesie distali (temporanea perdita di sensibilità agli arti). La loro azione, inoltre, non è selettiva ma coinvolge tutto l'organismo: la vasocostrizione si applica anche ai distretti periferici e può causare, in caso di uso prolungato o di sovradosaggio, crisi ipertensive e vasculopatie. Questa descrizione non deve spaventare, i derivati dell'ergot sono potenzialmente tossici ma efficaci quando usati con le dovute cautele. Questi farmaci, disponibili in confetti, supposte e fiale per intramuscolo, vanno assunti rispettando scrupolosamente le dosi indicate, non possono essere associati ai triptani e sono controindicati in gravidanza, negli ipertesi, in caso d'insufficienza renale o epatica. Molto meglio tollerata e meno pericolosa, la diidroergotamina in spray per uso endonasale, la particolare via di somministrazione consente di ridurre al minimo gli effetti periferici e di ottenere un beneficio quasi immediato. Il farmaco, infatti, si concentra subito nel circolo arterioso intracranico, esattamente dove deve svolgere la sua azione terapeutica. L'efficacia, tuttavia, è garantita solo se lo spray viene inalato all'inizio della crisi e controindicazioni e avvertenze circa l'uso rimangono le stesse.
Triptani

Sono agonisti selettivi dei recettori 5-HT₁ della serotonina, esplicano cioè la loro azione attraverso la costrizione dei grossi vasi cerebrali e inibiscono la produzione di mediatori dell'infiammazione nel nervo trigemino. Oltre all'effetto antidolorifico riducono anche gli altri disturbi, che di solito accompagnano le crisi di emicrania, come nausea, fotofobia e fonofobia. Molto meno tossici dei derivati dell'ergot, presentano un meccanismo più mirato, ma anche effetti collaterali dovuti a una modesta azione periferica. Le principali manifestazioni avverse includono: palpitazioni, nausea, vertigini, dolore o senso di oppressione al torace o alla gola, diarrea, sonnolenza; più raramente possono causare problemi cardiaci o vascolari in soggetti predisposti. Controindicazioni: i triptani non devono essere associati tra loro, né agli alcaloidi dell'ergot; non possono essere assunti in gravidanza, durante l'allattamento, dai pazienti ipertesi, cardiopatici o con ridotta funzionalità epatica. Il primo nato di questa classe fu il sumatriptan (1992), in compresse e fiale per iniezione sottocutanea, presto formulato anche in supposte e, l'anno scorso, in spray nasale. Essendo il capostipite di una nuova classe presenta alcuni inconvenienti: scarsa biodisponibilità (solo il 14% di una dose orale viene assorbito), breve durata d'azione, che spesso causa una ricaduta dell'attacco di emicrania nelle 24 ore seguenti, gli effetti collaterali sono piuttosto frequenti. Nel 1998 arriva in commercio un altro triptano in compresse, lo zolmitriptan: ha un'emivita maggiore e viene meglio assorbito, quindi la sua azione insorge prima e si mantiene più a lungo; causa meno recidive nell'arco della giornata; gli effetti collaterali sono gli stessi del sumatriptan ma si manifestano in forma più lieve. La grande novità è che zolmitriptan risulta efficace, nel 50% dei pazienti, anche negli episodi di cefalea a grappolo, la forma più dolorosa di emicrania. Dal mese scorso zolmitriptan è disponibile anche in compresse orodispersibili, si sciolgono in bocca senza bisogno di bere acqua, più pratiche e consigliabili quando la nausea rende difficile deglutire il farmaco. Nel 1999 esce il rizatriptan, l'ultimo della famiglia in Italia (negli Stati Uniti ci sono già eletriptan e naratriptan, mentre sono allo studio altri due triptani) e probabilmente il migliore, senza dimenticare che la terapia dell'emicrania rimane soggettiva. Il rizatriptan viene meglio assorbito dei suoi predecessori, raggiunge meglio il distretto cerebrale e, quindi, i suoi effetti a livello periferico sono estremamente limitati. E' disponibile in compresse con due diversi dosaggi, e in cialde di liofilizzato che si sciolgono sulla lingua, con queste ultime, però, l'azione compare più lentamente. Gli effetti collaterali sono gli stessi degli altri triptani ma compaiono gradualmente all'aumentare della dose assunta.
Terapie per le forme croniche/gravi

Esistono, purtroppo, forme di emicrania particolarmente gravi e invalidanti perché caratterizzate da un'elevata frequenza degli attacchi o, addirittura, da un profilo di cronicità. In questi casi è possibile sottoporsi a una profilassi: una terapia quotidiana con farmaci che sono in grado di ridurre la comparsa delle crisi. Questi medicinali appartengono a classi terapeutiche diverse: antipertensivi (beta-bloccanti e calcio-antagonisti), antidepressivi (triciclici e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), antagonisti dei recettori 5HT₂ della serotonina (pizotifene, metisergide), talvolta anche alcuni antiepilettici (valproato sodico). Ognuno di questi farmaci nasce con indicazioni terapeutiche differenti quindi, nel paziente emicranico, gli effetti primari del farmaco risultano indesiderati, dando luogo a notevoli manifestazioni avverse e controindicazioni. Si sfrutta, tuttavia, per prevenire gli attacchi di emicrania, uno degli effetti secondari comune a questi medicinali, ma non sempre la terapia funziona.

Elisa Lucchesini