Sitagliptin e Metformina EG 50 mg/850 mg 56 compresse rivestite con film

Sitagliptin e Metformina EG 50 mg/850 mg 56 compresse rivestite con film è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe A), a base di sitagliptin + metformina, appartenente al gruppo terapeutico Metabolici: antidiabetici. E' commercializzato in Italia da EG S.p.A. - Società del Gruppo STADA Arzmeimittel AG


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• INTERAZIONI
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE
• PATOLOGIE CORRELATE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

EG S.p.A. - Società del Gruppo STADA Arzmeimittel AG

MARCHIO

Sitagliptin e Metformina EG

CONFEZIONE

50 mg/850 mg 56 compresse rivestite con film

FORMA FARMACEUTICA
compresse rivestite

PRINCIPIO ATTIVO
sitagliptin + metformina

GRUPPO TERAPEUTICO
Metabolici: antidiabetici

CLASSE
A

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

PREZZO
26,15 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Sitagliptin e Metformina EG disponibili in commercio:

• sitagliptin e metformina eg 50 mg/1000 mg 56 compresse rivestite con film
• sitagliptin e metformina eg 50 mg/850 mg 56 compresse rivestite con film (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Sitagliptin e Metformina EG »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Sitagliptin e Metformina EG? Perchè si usa?

Per pazienti adulti con diabete mellito di tipo 2:

Sitagliptin e Metformina EG è indicato in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico in pazienti che non hanno un adeguato controllo della glicemia con la loro dose massima tollerata di metformina da sola o in quei pazienti già in trattamento con l'associazione di sitagliptin e metformina.

Sitagliptin e Metformina EG è indicato in associazione con una sulfonilurea (per es., triplice terapia di associazione) in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico in pazienti che non hanno un adeguato controllo della glicemia con la loro dose massima tollerata di metformina e una sulfonilurea.

Sitagliptin e Metformina EG è indicato in triplice terapia di associazione con un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ) (per es. un tiazolidinedione) in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico in pazienti che non hanno un adeguato controllo della glicemia con la loro dose massima tollerata di metformina e di un agonista PPARγ.

Sitagliptin e Metformina EG è anche indicato come terapia aggiuntiva all'insulina (per es., triplice terapia di associazione) in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico per migliorare il controllo glicemico nei pazienti quando una dose stabile di insulina e metformina da sola non fornisce un adeguato controllo glicemico


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Sitagliptin e Metformina EG?

Sitagliptin/metformina è controindicato nei pazienti con:

• ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafi 4.4 e 4.8)
• qualsiasi tipo di acidosi metabolica acuta (come acidosi lattica, chetoacidosi diabetica)
• pre-coma diabetico
• insufficienza renale grave (GFR < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4)
• condizioni acute con possibilità di riduzione della funzione renale come:
• disidratazione
• infezione grave
• shock
• somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati (vedere paragrafo 4.4)
• patologie acute o croniche che possono causare ipossia tissutale, come:
• insufficienza cardiaca o respiratoria
• recente infarto del miocardio
• shock
• compromissione epatica
• intossicazione acuta da alcool, alcolismo
• allattamento al seno

AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Sitagliptin e Metformina EG?

Generali

Sitagliptin/metformina non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica.

Pancreatite acuta

L'uso degli inibitori della DPP-4 è stato associato al rischio di sviluppare pancreatite acuta. I pazienti devono essere informati sui sintomi caratteristici della pancreatite acuta: dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Se si sospetta una pancreatite, il trattamento con sitagliptin/metformina ed altri medicinali potenzialmente sospetti deve essere interrotto; se viene confermata la pancreatite acuta, il trattamento con sitagliptin/metformina non deve essere ripreso.

Si deve usare cautela nei pazienti con anamnesi di pancreatite.

Acidosi lattica

L'acidosi lattica, una complicanza metabolica rara ma grave, insorge con maggior frequenza a causa del peggioramento acuto della funzione renale o di malattia cardiorespiratoria o sepsi. L'accumulo di metformina si manifesta con il peggioramento acuto della funzionalità renale e aumenta il rischio di acidosi lattica.

In caso di disidratazione (diarrea o vomito gravi, febbre o ridotta assunzione di liquidi), la somministrazione di metformina deve essere interrotta temporaneamente e si deve raccomandare al paziente di rivolgersi a un operatore sanitario.

I medicinali che possono compromettere in modo acuto la funzione renale (come antipertensivi, diuretici e FANS) devono essere iniziati con cautela nei pazienti trattati con metformina. Altri fattori di rischio di acidosi lattica sono l'eccessiva assunzione di alcol, l'insufficienza epatica, il diabete non adeguatamente controllato, la chetosi, il digiuno prolungato e qualsiasi condizione associata ad ipossia, nonché l'uso concomitante di medicinali che possono causare acidosi lattica (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

I pazienti e/o le persone che li assistono devono essere informati in merito al rischio di acidosi lattica. L'acidosi lattica è caratterizzata da dispnea acidotica, dolore addominale, crampi muscolari, astenia e ipotermia seguiti da coma. In presenza di sintomi sospetti, il paziente deve interrompere l'assunzione di metformina e richiedere immediatamente assistenza medica. I risultati di laboratorio di valore diagnostico sono pH ematico ridotto (< 7,35), aumentati livelli di lattato plasmatico (> 5 mmol/l) e aumentato gap anionico e rapporto lattato/piruvato.

Funzionalità renale

La GFR deve essere valutata prima di iniziare il trattamento e, successivamente, a intervalli regolari (vedere paragrafo 4.2). Sitagliptin/metformina è controindicato in pazienti con GFR < 30 ml/min e deve essere interrotto temporaneamente in presenza di condizioni che possono alterare la funzione renale (vedere paragrafo 4.3).

Ipoglicemia

I pazienti che ricevono sitagliptin/metformina in associazione con una sulfonilurea o con insulina possono essere a rischio di ipoglicemia. Pertanto, può essere necessaria una riduzione della dose della sulfonilurea o della insulina.

Reazioni di ipersensibilità

Sono state riportate segnalazioni post-marketing di gravi reazioni di ipersensibilità in pazienti trattati con sitagliptin. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro i primi 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con sitagliptin, con alcune segnalazioni di casi avvenuti dopo la somministrazione della prima dose. Se si sospetta una reazione di ipersensibilità, la terapia con sitagliptin/metformina deve essere interrotta, si devono valutare altre potenziali cause di questo evento, e si deve istituire un trattamento alternativo per il diabete (vedere paragrafo 4.8).

Pemfigoide bolloso

Sono state riportate segnalazioni post-marketing di pemfigoide bolloso in pazienti che assumevano inibitori della DPP-4 tra cui sitagliptin. Il trattamento con sitagliptin/metformina deve essere interrotto se si sospetta l'insorgenza di pemfigoide bolloso.

Interventi chirurgici

Sitagliptin/metformina deve essere interrotto al momento di un intervento chirurgico in anestesia generale, spinale o epidurale. La terapia può essere ripresa non prima delle 48 ore successive all'intervento chirurgico o al riavvio della nutrizione orale, e a condizione che la funzionalità renale sia stata rivalutata e riscontrata stabile.

Somministrazione di mezzi di contrasto iodati

La somministrazione intravascolare di agenti di contrasto iodati può portare a nefropatia indotta da mezzo di contrasto, con conseguente accumulo di metformina e aumento del rischio di acidosi lattica. La somministrazione di sitagliptin/metformina deve essere interrotta prima o nel momento in cui viene effettuata l'indagine di imaging e non deve essere ripresa finché non siano trascorse almeno 48 ore dall'esame, a condizione che la funzione renale sia stata rivalutata e riscontrata stabile (vedere paragrafi 4.3 e 4.5).

Variazione dello stato clinico di pazienti con diabete di tipo 2 precedentemente controllato

Un paziente con diabete di tipo 2 precedentemente ben controllato con sitagliptin/metformina che sviluppa alterazioni dei parametri di laboratorio o malattia clinica (specialmente malattia vaga e scarsamente definita) deve essere prontamente valutato per verificare la presenza di chetoacidosi o acidosi lattica. Si devono valutare elettroliti e chetoni sierici, glicemia e, se indicato, pH del sangue, livelli ematici di lattato, piruvato, e livelli di metformina. Qualora si verifichi qualsiasi forma di acidosi, la terapia deve essere immediatamente interrotta e si devono mettere in atto altre misure correttive appropriate.

Carenza di vitamina B12

Metformina può ridurre i livelli sierici di vitamina B12. Il rischio di bassi livelli di vitamina B12 aumenta con l'aumento della dose di metformina, della durata del trattamento e/o nei pazienti con fattori di rischio che sono noti come causa di carenza di vitamina B12. I livelli sierici di vitamina B12 devono essere monitorati in caso di sospetta carenza di vitamina B12 (come anemia o neuropatia). Nei pazienti con fattori di rischio per carenza di vitamina B12, può essere necessario il monitoraggio periodico di vitamina B12. La terapia con metformina deve essere continuata fino a quando è tollerata e non controindicata e deve essere fornito un appropriato trattamento correttivo per la carenza di vitamina B12 in linea con le attuali linee guida cliniche.

Eccipienti

Questo medicinale contiene 27,6 mg di sodio per compressa, equivalente a 1,38% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

Questo medicinale contiene 32,5 mg di sodio per compressa, equivalente a 1,63% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Sitagliptin e Metformina EG?

In pazienti con diabete di tipo 2 la somministrazione concomitante di dosi multiple di sitagliptin (50 mg due volte al giorno) e metformina (1.000 mg due volte al giorno) non ha alterato in modo rilevante la farmacocinetica di sitagliptin o metformina.

Non sono stati effettuati studi di interazione farmacocinetica con sitagliptin/metformina; tuttavia, tali studi sono stati condotti con i singoli principi attivi, sitagliptin e metformina.

Uso concomitante non raccomandato

Alcool

L'intossicazione da alcol è associata a un aumentato rischio di acidosi lattica, in particolare nei casi di digiuno, malnutrizione o compromissione epatica.

Mezzi di contrasto iodati

La somministrazione di sitagliptin/metformina deve essere interrotta prima o nel momento in cui viene effettuata l'indagine di imaging e non deve essere ripresa finché non siano trascorse almeno 48 ore dall'esame, a condizione che la funzione renale sia stata rivalutata e riscontrata stabile (vedere paragrafi 4.3 e 4.4).

Associazioni che richiedono precauzioni per l'uso

Alcuni medicinali possono influire negativamente sulla funzione renale, aumentando il rischio di acidosi lattica, ad es. FANS, compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi (COX) II, gli ACE-inibitori, gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II e i diuretici, in particolare i diuretici dell'ansa. Quando si inizia o quando si utilizzano questi medicinali in combinazione con metformina, è necessario un attento monitoraggio della funzione renale.

L'uso concomitante di medicinali che interferiscono con i comuni sistemi di trasporto tubulare renale coinvolti nell'eliminazione renale della metformina (ad es. il trasportatore di cationi organici 2 [OCT2]/gli inibitori della proteina di estrusione multifarmaco e tossine [MATE] quali ranolazina, vandetanib, dolutegravir e cimetidina) potrebbe aumentare l'esposizione sistemica alla metformina e può aumentare il rischio di acidosi lattica. Perciò è necessario considerare i benefici e i rischi dell'uso concomitante. Quando tali medicinali vengono co-somministrati si devono prendere in considerazione lo stretto monitoraggio del controllo glicemico, l'adattamento della dose nell'ambito della posologia raccomandata e modifiche della terapia per il diabete.

Glucocorticoidi (somministrati per via sistemica o locale), beta-2 agonisti, e diuretici hanno una intrinseca attività iperglicemica. Il paziente deve essere informato e devono essere effettuati monitoraggi più frequenti della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento con tali medicinali. Se necessario, la dose dei medicinali anti-iperglicemici deve essere aggiustata durante la terapia con l'altro farmaco e alla sua interruzione.

Gli ACE-inibitori possono ridurre la glicemia. Se necessario, la dose dei medicinali anti-iperglicemici deve essere adattata durante la terapia con l'altro farmaco e alla sua interruzione.

Effetti di altri medicinali su sitagliptin

I dati in vitro e quelli clinici descritti di seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente rilevanti a seguito di somministrazione concomitante di altri medicinali è basso.

Studi in vitro indicano che il principale enzima responsabile del limitato metabolismo di sitagliptin, è il CYP3A4, con un contributo del CYP2C8. In pazienti con funzionalità renale normale, il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Per l'eliminazione di sitagliptin, il metabolismo può avere un ruolo più significativo in caso di compromissione renale grave o di malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione, in pazienti con compromissione renale grave o ESRD è possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (ad es., ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 nel contesto di compromissione renale non sono stati accertati in uno studio clinico.

Studi di trasporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin è un substrato per la glicoproteina-P e per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). In vitro, il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 è stato inibito dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato basso. La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non è stata valutata in vivo.

Ciclosporina

È stato eseguito uno studio per valutare l'effetto della ciclosporina, un potente inibitore della glicoproteina-P, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la C_max di sitagliptin, di circa il 29% e il 68% rispettivamente. Queste variazioni della farmacocinetica di sitagliptin non sono state considerate clinicamente rilevanti. La clearance renale di sitagliptin non è stata alterata in misura rilevante. Non sono attese pertanto interazioni significative con altri inibitori della glicoproteina-P.

Effetti di sitagliptin su altri medicinali

Digossina

Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina. Dopo la somministrazione di 0,25 mg di digossina in concomitanza con 100 mg al giorno di sitagliptin per 10 giorni, l'AUC plasmatico della digossina è aumentato in media dell'11%, e la C_max plasmatica è aumentata in media del 18%. Non sono raccomandati adattamenti della dose di digossina. Tuttavia, nei pazienti a rischio di tossicità per digossina, questa deve essere monitorata, quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.

Dati in vitro suggeriscono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo in vivo evidenza di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT). In vivo, sitagliptin può essere un debole inibitore della glicoproteina-P.


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Sitagliptin e Metformina EG?

Durante gli studi clinici controllati in soggetti sani, sono state somministrate dosi singole di sitagliptin fino a 800 mg. In uno studio con una dose di sitagliptin di 800 mg, sono stati osservati aumenti minimi del QTc, non considerati clinicamente rilevanti. Negli studi clinici, non vi è esperienza con dosi superiori a 800 mg. In studi di Fase I a dosi multiple, non sono state osservate reazioni avverse correlate con le dosi di sitagliptin fino a 600 mg al giorno per periodi fino a 10 giorni e 400 mg al giorno per periodi fino a 28 giorni.

Un ingente sovradosaggio di metformina (o il coesistente rischio di acidosi lattica) può portare ad acidosi lattica, che costituisce una condizione medica di emergenza e deve essere trattata in ospedale. L'emodialisi è il metodo più efficace per rimuovere lattato e metformina.

Negli studi clinici, circa il 13,5% della dose è stato rimosso nel corso di una sessione di emodialisi di 3-4 ore. Si può prendere in considerazione un'emodialisi prolungata se ritenuto appropriato dal punto di vista clinico. Non è noto se sitagliptin sia dializzabile con dialisi peritoneale.

In caso di sovradosaggio, è ragionevole fare uso delle comuni misure di supporto, ad es. rimuovere il materiale non assorbito dal tratto gastrointestinale, applicare il monitoraggio clinico (inclusa l'effettuazione di un elettrocardiogramma) e istituire una terapia di supporto se richiesto.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Sitagliptin e Metformina EG durante la gravidanza e l'allattamento?

Gravidanza

Non ci sono dati adeguati sull'uso di sitagliptin nelle donne in gravidanza. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva in seguito all'assunzione di alte dosi di sitagliptin (vedere paragrafo 5.3).

I pochi dati disponibili suggeriscono che nelle donne in gravidanza l'uso di metformina non si associa ad un aumento del rischio di malformazioni congenite. Gli studi su animali con metformina non evidenziano effetti dannosi su gravidanza, sviluppo embrionale o fetale, parto o sviluppo postnatale (vedere paragrafo 5.3).

Sitagliptin/metformina non deve essere usato in gravidanza. Se una paziente desidera avere una gravidanza o se si verifica una gravidanza, la terapia deve essere interrotta e appena possibile il trattamento della paziente deve essere sostituito con insulina.

Allattamento

Non sono stati condotti studi su animali in allattamento con i principi attivi associati di questo medicinale. Studi condotti con i singoli principi attivi hanno mostrato l'escrezione sia di sitagliptin che di metformina nel latte di ratti in allattamento. La metformina è escreta nel latte umano in piccoli quantitativi. Non è noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano. Sitagliptin/metformina non deve pertanto essere usato nelle donne che allattano (vedere paragrafo 4.3).

Fertilità

I dati sugli animali non suggeriscono un effetto del trattamento con sitagliptin sulla fertilità maschile e femminile. Mancano dati sull'uomo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Sitagliptin e Metformina EG sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

Sitagliptin/metformina non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Quando si guidano veicoli o si usano macchinari, si deve tuttavia tenere presente che con sitagliptin sono stati segnalati capogiro e sonnolenza.

Inoltre, i pazienti devono essere avvertiti relativamente al rischio di ipoglicemia quando sitagliptin/metformina è usato in combinazione con una sulfonilurea o con insulina.


PRINCIPIO ATTIVO


Ogni compressa contiene sitagliptin cloridrato monoidrato pari a 50 mg di sitagliptin e 850 mg di metformina cloridrato.

Eccipiente (i) con effetto noto

Ogni compressa contiene 27,6 mg di sodio e 13,7 mg di lattosio (come monoidrato).

Ogni compressa contiene sitagliptin cloridrato monoidrato pari a 50 mg di sitagliptin e 1.000 mg di metformina cloridrato.

Eccipiente (i) con effetto noto

Ogni compressa contiene 32,5 mg di sodio.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Nucleo della compressa

Cellulosa microcristallina

Povidone

Sodio laurilsolfato

Sodio stearilfumarato

Rivestimento

Lattosio monoidrato

Ipromellosa E464

Titanio diossido E171

Triacetina

Ossido di ferro rosso E172

Alcol polivinilico E1203

Macrogol E1521

Talco E5553b

Titanio diossido E171

Ossido di ferro rosso E172

Ossido di ferro nero E172


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 24 mesi

Non conservare a temperatura superiore a 30°C.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


[Flaconi]

Contenitore in polietilene ad alta densità (HDPE) e tappo a vite in polipropilene (PP) con anello antimanomissione e essiccante in gel di silice contenuto nel tappo in PP.

Confezioni: 100, 196 compresse.

[Blister]

Blister opachi (PVC/PVDC/alluminio rigido)

Confezioni: 14, 28, 30, 56, 60, 196, 210 compresse.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


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Data ultimo aggiornamento: 01/11/2024

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico