Zeldox 20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile 1 flac. + 1 fiala

Zeldox 20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile 1 flac. + 1 fiala è un medicinale soggetto a prescrizione medica (classe CN), a base di ziprasidone mesilato, appartenente al gruppo terapeutico Antipsicotici. E' commercializzato in Italia da Mylan Italia S.r.l.


INDICE SCHEDA

• INFORMAZIONI GENERALI
• CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO
• FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)
• INDICAZIONI TERAPEUTICHE
• CONTROINDICAZIONI
• AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO
• INTERAZIONI
• POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE
• SOVRADOSAGGIO
• GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
• GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI
• PRINCIPIO ATTIVO
• ECCIPIENTI
• SCADENZA E CONSERVAZIONE
• NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE
• PATOLOGIE CORRELATE

INFORMAZIONI GENERALI

TITOLARE:

VIATRIS Pharma S.r.l

CONCESSIONARIO:

Mylan Italia S.r.l.

MARCHIO

Zeldox

CONFEZIONE

20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile 1 flac. + 1 fiala

FORMA FARMACEUTICA
Polvere

PRINCIPIO ATTIVO
ziprasidone mesilato

GRUPPO TERAPEUTICO
Antipsicotici

CLASSE
CN

RICETTA
medicinale soggetto a prescrizione medica

PREZZO
28,00 €


CONFEZIONI DISPONIBILI IN COMMERCIO

Confezioni e formulazioni di Zeldox disponibili in commercio:

• zeldox 20 mg/ml polvere per soluzione iniettabile 1 flaconcino 20 mg
• zeldox 20 mg/ml polvere e solvente per soluzione iniettabile 1 flac. + 1 fiala (scheda corrente)

FOGLIETTO ILLUSTRATIVO (PDF)

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Foglietto illustrativo Zeldox »

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INDICAZIONI TERAPEUTICHE

A cosa serve Zeldox? Perchè si usa?

Ziprasidone polvere e solvente per soluzione iniettabile è indicato per il controllo rapido dell'agitazione in pazienti affetti da schizofrenia, quando la terapia orale non è adeguata, per un trattamento della durata massima di 3 giorni consecutivi.

Non appena clinicamente adeguato, il trattamento con ziprasidone polvere e solvente per soluzione iniettabile deve essere interrotto e si dovrà avviare il trattamento con ziprasidone orale.


CONTROINDICAZIONI

Quando non dev'essere usato Zeldox?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Prolungamento accertato dell'intervallo QT. Sindrome congenita del QT lungo. Recente infarto acuto del miocardio. Scompenso cardiaco. Aritmie trattate con medicinali antiaritmici di classe IA e III.

Trattamento concomitante con medicinali che prolungano l'intervallo QT, come antiaritmici di Classe IA e III, arsenico triossido, alofantrina, levometadil acetato, mesoridazina, tioridazina, pimozide, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, dolasetron mesilato, meflochina, sertindolo o cisapride (vedere paragrafi 4.4 e 4.5).


AVVERTENZE E PRECAUZIONI D'USO

Cosa serve sapere prima di prendere Zeldox?

Intervallo QT

Ziprasidone causa un prolungamento lieve-moderato dell'intervallo QT correlato alla dose (vedere paragrafi 4.8 e 5.1). Ziprasidone non deve essere somministrato insieme ai medicinali che notoriamente causano un prolungamento dell'intervallo QT (vedere paragrafi 4.3 e 4.5). Si consiglia cautela in pazienti con bradicardia significativa. Gli squilibri elettrolitici, come ipopotassiemia e ipomagnesiemia, aumentano il rischio di aritmie maligne e quindi devono essere corretti prima di avviare il trattamento con ziprasidone. Prima di iniziare il trattamento con ziprasidone in pazienti con malattie cardiache stabili si raccomanda di effettuare un controllo ECG.

Se si verificano sintomi cardiaci come palpitazioni, vertigini, sincope o convulsioni, si deve prendere in considerazione la possibilità di un'aritmia cardiaca maligna e deve essere effettuata una valutazione cardiaca, incluso un ECG. Se l'intervallo QTc è > 500 msec, allora si raccomanda di interrompere il trattamento (vedere paragrafo 4.3).

Nella fase di commercializzazione del prodotto sono stati segnalati rari episodi di torsione di punta in pazienti con molteplici fattori di rischio confondenti che assumevano ziprasidone.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia di ziprasidone per via intramuscolare nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.

Anziani (età >65 anni)

I pazienti anziani non sono stati inclusi negli studi clinici in numero sufficiente. Pertanto, non è possibile fornire raccomandazioni sulla posologia da utilizzare e in questi pazienti il trattamento intramuscolare non è raccomandato.

Sindrome Maligna da Neurolettici (SMN)

La Sindrome Maligna da Neurolettici è una sindrome rara ma potenzialmente fatale che è stata segnalata in associazione ai medicinali antipsicotici, incluso ziprasidone. Il trattamento della Sindrome Maligna da Neurolettici deve includere la sospensione immediata di tutti i medicinali antipsicotici.

Reazioni avverse cutanee gravi

Sono state segnalate reazioni da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS Drug Reaction with Eosynophilia and Systemic Symptoms) associate all'esposizione a ziprasidone. La sindrome DRESS consiste nella combinazione di tre o più dei seguenti sintomi: reazione cutanea (ad esempio, rash cutaneo o dermatite esfoliativa), eosinofilia, febbre, linfoadenopatia e una o più complicazioni sistemiche, come epatite, nefrite, polmonite, miocardite e pericardite.

Sono state segnalate altre reazioni avverse cutanee gravi associate all'esposizione a ziprasidone, come la sindrome Stevens-Johnson.

Le reazioni avverse cutanee gravi sono talvolta fatali. Interrompere l'uso di ziprasidone se si verificano reazioni avverse cutanee gravi.

Malattie cardiovascolari

I pazienti con malattie cardiovascolari non sono stati inclusi negli studi clinici in numero sufficiente. Pertanto, la sicurezza d'uso di ziprasidone intramuscolare in questi pazienti non è stata stabilita (vedere paragrafo 4.3).

Pressione sanguigna

Capogiri, tachicardia ed ipotensione posturale non sono insoliti nei pazienti trattati con ziprasidone intramuscolare. Sono stati segnalati anche casi singoli di ipertensione. Si dovrà quindi prestare attenzione, soprattutto nei pazienti ambulatoriali.

Discinesia tardiva

Dopo trattamento a lungo termine ziprasidone può potenzialmente causare discinesia tardiva e altre sindromi extrapiramidali tardive. Se compaiono segni o sintomi di discinesia tardiva deve essere considerata una riduzione del dosaggio o una interruzione del trattamento con ziprasidone.

Cadute

Ziprasidone può causare sonnolenza, capogiro, ipotensione posturale, alterazione dell'andatura, che possono comportare cadute. Si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti che presentano un rischio più elevato e deve essere considerata la possibilità di ridurre la dose iniziale (p.es. pazienti anziani o debilitati) (vedere paragrafo 4.2).

Convulsioni

Si raccomanda cautela nel trattamento dei pazienti con anamnesi di convulsioni.

Compromissione epatica

L'esperienza sui pazienti con grave insufficienza epatica è limitata e pertanto ziprasidone deve essere impiegato con cautela in questa popolazione di pazienti (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Aumento del rischio di eventi avversi cerebrovascolari in pazienti affetti da demenza

Negli studi clinici randomizzati controllati verso placebo in pazienti affetti da demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici è stato osservato un aumento di circa tre volte del rischio di eventi avversi cerebrovascolari. Il meccanismo di questo aumento di rischio non è noto. Un aumento di rischio non può essere escluso per altri farmaci antipsicotici o per altre popolazioni di pazienti. Zeldox deve essere usato con cautela in pazienti che presentano fattori di rischio per l'ictus.

Aumento della mortalità in pazienti anziani affetti da demenza

I dati ottenuti da due grandi studi osservazionali hanno evidenziato un piccolo aumento del rischio di decesso e/o potenzialmente, di eventi avversi cerebrovascolari negli anziani affetti da demenza in trattamento con antipsicotici rispetto a pazienti non trattati.

Non vi sono dati sufficienti per dare una stima esatta della grandezza precisa di tale rischio e la causa dell'aumento del rischio non è nota.

Zeldox non è autorizzato per il trattamento dei pazienti anziani con disturbi del comportamento correlati a demenza.

Tromboembolismo venoso

Con l'uso di farmaci antipsicotici sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV).

Prima e durante il trattamento con ziprasidone devono essere identificati tutti i possibili fattori di rischio di TEV e devono essere adottate misure di prevenzione poiché i pazienti trattati con antipsicotici spesso sviluppano fattori di rischio di tromboembolismo venoso.

Priapismo

Con l'uso di farmaci antipsicotici, compreso ziprasidone, sono stati riportati casi di priapismo. Questa reazione avversa, come con altri farmaci antipsicotici, non è sembrata essere dose-dipendente e non è risultata correlata alla durata del trattamento.

Report di mortalità post commercializzazione:

Come con altri antipsicotici intramuscolari, sono stati riportati casi fatali con l'uso di ziprasidone intramuscolare in pazienti con fattori di rischio confondenti multipli. Ziprasidone intramuscolare deve essere utilizzato con cautela sebbene non sia stata stabilita una relazione causale.

Zeldox contiene sodio

Zeldox contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per ml di soluzione iniettabile ricostituita.

I pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio possono essere informati che questo medicinale è essenzialmente “senza sodio“.


INTERAZIONI

Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l'effetto di Zeldox?

Non sono stati condotti studi di interazione farmacocinetica e farmacodinamica tra ziprasidone ed altri medicinali che prolungano l'intervallo QT. Non può essere escluso un effetto additivo di ziprasidone e questi medicinali; pertanto, ziprasidone non deve essere somministrato in associazione ai farmaci che prolungano l'intervallo QT, quali antiaritmici di Classe IA e III, arsenico triossido, alofantrina, levometadil acetato, mesoridazina, tioridazina, pimozide, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, dolasetron mesilato, meflochina, sertindolo o cisapride (vedere paragrafo 4.3).

Medicinali che agiscono sul SNC/Alcol

A causa degli effetti primari di ziprasidone, si deve fare attenzione quando il farmaco viene assunto insieme ad altri medicinali ad azione centrale ed agli alcolici.

Effetti di ziprasidone su altri medicinali

Tutti gli studi di interazione sono stati condotti con ziprasidone orale.

Uno studio in vivo con destrometorfano non ha evidenziato una marcata inibizione del CYP2D6 in corrispondenza di concentrazioni plasmatiche inferiori del 50% a quelle ottenute con la somministrazione di ziprasidone 40 mg due volte al giorno. I dati in vitro indicano che ziprasidone può essere un moderato inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4. Tuttavia è improbabile che ziprasidone possa modificare in misura clinicamente rilevante la farmacocinetica dei medicinali metabolizzati da queste isoforme del citocromo P450.

Contraccettivi orali - La somministrazione di ziprasidone non ha comportato alterazioni significative della farmacocinetica dei componenti degli estrogeni (etinilestradiolo, un substrato del CYP3A4) o del progesterone.

Litio - La somministrazione concomitante di ziprasidone e litio non ha causato alterazioni della farmacocinetica del litio.

Effetti di altri medicinali su ziprasidone

Il ketoconazolo (400 mg/die), inibitore del CYP3A4, ha aumentato le concentrazioni sieriche di ziprasidone in misura < 40%. Le concentrazioni sieriche di S-metil-diidroziprasidone e ziprasidone sulfossido, in corrispondenza del T_max previsto di ziprasidone, sono aumentate rispettivamente del 55% e dell'8%. Non è stato osservato un ulteriore prolungamento dell'intervallo QTc. È improbabile che le alterazioni farmacocinetiche dovute alla somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 possano avere un'importanza clinica e pertanto non è necessario un aggiustamento della dose.

La terapia con carbamazepina (200 mg b.i.d. per 21 giorni) ha causato una riduzione di circa il 35% nell'esposizione a ziprasidone.

Antiacidi - La somministrazione di dosi multiple di antiacidi contenenti alluminio e magnesio o di cimetidina non ha alterato in maniera clinicamente significativa la farmacocinetica di ziprasidone a stomaco pieno.

Medicinali Serotoninergici

In casi isolati sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica associati dal punto di vista temporale all'uso terapeutico di ziprasidone in combinazione con medicinali serotoninergici come gli SSRI (vedere paragrafo 4.8). La sindrome serotoninergica può essere caratterizzata da: confusione, agitazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflessia, mioclono e diarrea.

Legame proteico

Ziprasidone si lega ampiamente alle proteine plasmatiche. Il legame di ziprasidone alle proteine plasmatiche in vitro non è risultato alterato da warfarin o propranololo, due farmaci altamente legati alle proteine, né ziprasidone ha alterato il legame di questi farmaci nel plasma umano. Pertanto, la potenziale interazione di spiazzamento tra farmaci con ziprasidone è improbabile.


POSOLOGIA E MODO DI SOMMINISTRAZIONE

Come si usa Zeldox? Dosi e modo d'uso

Posologia

Per esclusivo uso intramuscolare.

La somministrazione endovenosa deve essere evitata.

Il trattamento con la formulazione intramuscolare deve essere utilizzato solo nei pazienti per i quali il trattamento con una formulazione orale non è ritenuto adeguato.

Adulti

La dose raccomandata è di 10 mg da somministrare al bisogno fino alla dose massima di 40 mg/die. Dosi di 10 mg possono essere somministrate ogni 2 ore. Alcuni pazienti possono avere bisogno di una dose iniziale di 20 mg, che può essere seguita da un'ulteriore dose di 10 mg dopo 4 ore. Successivamente, potranno essere somministrate dosi da 10 mg ogni 2 ore fino ad un massimo di 40 mg/die. La somministrazione intramuscolare di ziprasidone per più di 3 giorni consecutivi non è stata studiata.

Quando è indicata una terapia a lungo termine, appena possibile le capsule di ziprasidone cloridrato, fino ad un massimo di 80 mg due volte al giorno, dovranno sostituire la somministrazione intramuscolare.

Anziani

L'esperienza clinica con il trattamento per via intramuscolare nei pazienti anziani (> 65 anni) è limitata. Il trattamento intramuscolare non è raccomandato in questi pazienti (vedere paragrafo 4.4.).

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite.

Pazienti con compromissione renale

Ziprasidone intramuscolare deve essere impiegato con cautela nei pazienti con compromissione renale (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, devono essere presi in considerazione dosi più basse (vedere paragrafo 4.4 e 5.2).

Per le istruzioni sulla ricostituzione, vedere paragrafo 6.6.


SOVRADOSAGGIO

Cosa fare se avete preso una dose eccessiva di Zeldox?

L'esperienza con casi di sovradosaggio di ziprasidone è limitata. L'assunzione della massima dose singola accertata di ziprasidone orale è pari a 12.800 mg. In questo caso, sono stati segnalati sintomi extrapiramidali ed un intervallo QTc di 446 msec (senza conseguenze a livello cardiaco). In generale, i sintomi segnalati con maggiore frequenza a seguito di sovradosaggio sono sintomi extrapiramidali, sonnolenza, tremore ed ansia.

La possibilità di ottundimento, convulsioni o reazione distonica del capo e del collo in seguito a sovradosaggio può comportare un rischio di aspirazione con l'emesi indotta. Il monitoraggio cardiovascolare deve iniziare immediatamente ed includere il monitoraggio elettrocardiografico continuo per poter rilevare le eventuali aritmie. Non è disponibile un antidoto specifico per ziprasidone.


GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

E' possibile prendere Zeldox durante la gravidanza e l'allattamento?

Gli studi sulla tossicità riproduttiva hanno evidenziato effetti avversi a carico del processo riproduttivo ai dosaggi associati a tossicità materna e/o sedazione. Non sono stati riscontrati segni di teratogenicità (vedere paragrafo 5.3).

Gravidanza

Non sono stati effettuati studi sulle donne in gravidanza. Poiché l'esperienza clinica è limitata, si raccomanda di non somministrare ziprasidone durante la gravidanza a meno che i benefici previsti per la madre giustifichino i potenziali rischi per il feto.

Effetti di classe degli antipsicotici

I neonati esposti agli antipsicotici durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di effetti indesiderati inclusi sintomi extrapiramidali e/o di astinenza che possono variare per gravità e durata dopo la nascita. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, stress respiratorio o disturbi dell'assunzione di cibo. Pertanto i neonati dovrebbero essere attentamente monitorati.

Allattamento

Non esistono studi adeguati e sufficientemente controllati sulle donne che allattano. In un singolo caso clinico è stato riscontrato che ziprasidone era rilevabile nel latte materno. Pertanto, si deve consigliare alle pazienti in trattamento con ziprasidone di non allattare al seno. Se il trattamento è necessario, l'allattamento dovrà essere sospeso.

Fertilità

Non esistono studi adeguati e sufficientemente controllati su donne e uomini esposti a ziprasidone.

Contraccezione: si deve consigliare alle donne in età fertile in trattamento con ziprasidone di fare uso di un adeguato metodo contraccettivo.


GUIDA DI VEICOLI E USO DI MACCHINARI

Effetti di Zeldox sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari

La somministrazione di ziprasidone può causare sonnolenza e può influenzare la capacità di guidare e di usare macchinari. I pazienti che abitualmente guidano veicoli o utilizzano macchinari devono essere adeguatamente informati.


PRINCIPIO ATTIVO


Ogni flaconcino contiene ziprasidone mesilato corrispondente a 20 mg di ziprasidone. Dopo ricostituzione, 1 ml di soluzione iniettabile contiene 20 mg di ziprasidone.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


ECCIPIENTI


Polvere: Sulfobutil etere beta-ciclodestrina sodica.

Solvente: Acqua per preparazioni iniettabili.


SCADENZA E CONSERVAZIONE


Scadenza: 36 mesi

Conservare a temperatura non superiore a 30°C.

Tenere il contenitore nell'imballaggio esterno.

Non congelare.


NATURA E CONTENUTO DEL CONTENITORE


Flaconcini di vetro di tipo 1 contenenti la polvere (ziprasidone mesilato). I flaconcini sono sigillati con stopper di gomma butilica liofila e con sigilli di alluminio a scatto.

Fiale di vetro di tipo 1 contenenti il solvente (Acqua per preparazioni iniettabili).

Contenuto della confezione: 1 flaconcino ed una fiala per confezione.


PATOLOGIE CORRELATE

• Disturbo bipolare
  Il disturbo bipolare (DB) è una patologia nella quale i normali stati dell'umore, tristezza e felicità, si presentano ciclicamente amplificati e alternati a periodi di normalità. A soffrine il 12% della popolazione
  
  
• Schizofrenia
  Disturbo mentale grave caratterizzato dalla perdita di contatto con la realtà, allucinazioni, deliri e alterazioni della forma del pensiero.
  
  

Data ultimo aggiornamento: 02/05/2023

Nota: Nel contenuto della scheda possono essere presenti dei riferimenti a paragrafi non riportati.

Fonte: CODIFA - L'informatore farmaceutico